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拉西地平的工艺改进
李 帅1,2,郑德强1,2,怀胜男1,2,王长斌1,2,任文杰1,2
(1.山东省药学科学院,山东 济南 250101;2. 山东福瑞达医药集团公司,山东 济南 250101)
摘 要:目的 改进拉西地平的合成工艺。方法 以2-溴苯甲醛,巴豆酸甲酯和乙酰乙酸乙酯为原料,经闭环反应、消除反 应制得拉西地平。结果 通过新合成方法,减少了合成步骤,总收率为34.0 %。结论 本工艺操作简便,成本较低,适于工 业化生产。
关键词:拉西地平;合成;高血压治疗药物
中图分类号:R914 文献标识码:A 文章编号:1672-979X(2014)06-0395-03
Improvement of Synthesis Process of Lacidipine
LI Shuai, ZHENG De-qiang, HUAI Sheng-nan, WANG Chang-bin, REN Wen-jie
(1. Shandong Academy of Pharmaceutical Sciences, Jinan 250101, China; 2. Shandong Freda Pharmaceutical Group, Jinan 250101, China)
Abstract: Objective To improve the synthesis process of lacidipine. Methods With 2-bromobenzaldehyde, trans- methyl crotonate and ethyl acetoacetate as the starting material, lacidipine was prepared through closed loop reaction and elimination reaction. Results After improvement, the synthetic steps were reduced, and the total yield of lacidipine reached 34.0 %. Conclusion The improved synthesis process of lacidipine is easily operated and cost-saving, and is fi t for the industrial production.
Key Words:lacidipine; synthesis; antihypertensive
收稿日期:2014-08-05
作者简介:李帅(1982-),男,山东淄博人,工程师,研究方向为药物合成 E-mail:
1. 95(t,J=7.4 Hz,2H) , 2.29(t,J=7.6 Hz,2H),
7. 02(t,J=7.4 Hz,1H ),7. 28(t, J=7.2 Hz,2H ),
7.60 ( d, J =7.6 Hz, 2H), 8.70 ( s, 1H ),
9.87(s, 1H),10. 36(s,1H);13C-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ(ppm)24. 94(2C),28. 33(2C), 32. 16,36.29,118.97(2C),122. 82,14,128.53(2C),
139.27,169.05,171.14。
3 讨论
采用新工艺合成伏立诺他,主要有以下几个特 点:(1)室温反应,操作简便;(2)试剂易得, 成本较低;(3)得到的伏立诺他纯度高,几乎无杂 质;(4)工艺适合工业化生产,对设备的要求极 低。
参考文献
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2007,17(4):268.
[2] Breslow R, Marks P A, Rifkind R A, et al. Novel potent inducers
of terminal differentiation and methods of use thereof: WO, 9307148[P]. 1993-04-15.
[3] Stowell J C, Huot R I, Van Voast L. The synthesis of N-hydroxy- N-phenyloctanediamide and its inhibitory effect on proliferation
of AXC rat prostate cancer cells[J]. J Med Chem, 38(8): 1411-
1413.
[4] 王 J C,科特 A S,迪恩曼 E A,等
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