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一 肾上腺素受体激动药;学习目标;是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相似,可与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样作用的药物。;基本化学结构:;2. ?碳原子上的氢被-CH3取代:作用时间延长,并促进递质释放,如间羟胺、麻黄碱。;德阳旌湖两少年结伴游泳 不幸双双溺水身亡;; 肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr);【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。; (1)小剂量, β1-R占优势,兴奋心脏,心输出量↑,收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓;
(2)较大剂量, α-R占优势,收缩压↑ /舒张压↑;
(3)预先给予α-R阻断剂,再用AD,血压出现翻转,即不升反降现象称为AD的翻转作用。; 4、松弛支气管平滑肌
机理:⑴直接扩张支气管 (兴奋β2-R) ; ⑵减少组胺释放;⑶收缩支气管粘膜血管,减轻水肿。(兴奋α1-R)。;【临床应用】 为临床急救药物。; 4、局部止血:用于鼻粘膜和齿龈出血,但远端不用。;【不良反应】
主要是高血压引起的症状,易致心律失常、搏动性头痛诱发脑出血。;肾上腺素(AD)
舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。
松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。
;多巴胺 (dopamine);(1)用于休克,尤其对伴有肾功能不全、心排除量降低、周围血管阻力增加高而已补足血容量的休克患者疗效较好;
(2)与利尿药合用可用于急性肾衰竭;
(3)还可用于急性心功不全。 ;
系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。
;特点(与Ad比较):
1.化学性质稳定,口服有效。
2.外周作用与AD相似,缓慢、温和而持久。
3.易通过血脑屏障,中枢兴奋作用明显。
4.快速耐受性。
5.用于轻度支气管哮喘、鼻塞、低血压状态及荨麻疹和血管神经性水肿;【来源及化学】;【体内过程】;【药理作用】
非选择性激动 α1 、α2-R,对β1-R作用较弱, 对β2-R几乎无作用。
1、兴奋心脏:兴奋β1-R较弱。
在整体情况下
心率因BP↑,反射性↓
外周阻力↑心输出量增加不明显 。
;;【临床应用】
1、休克:限于神经性休克早期小血管扩张引起的低血压。
2、药物中毒性低血压
特别是氯丙嗪中毒引起的血压下降,首选药物。
3、上消化道出血:稀释后口服。;【不良反应】
1、局部组织缺血坏死
原因:药浓↑、久用、药液外漏。
处理:①热敷;②i .h酚妥拉明;
③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭
肾脏血管的剧烈收缩引起,少尿、无尿和 肾实质损伤。
3、停药后血压下降 : 应逐渐减量。;; 1. 与间羟胺相似,直接或间接激动?1受体。
2. 可用于抗休克、麻醉引起的低血压及阵发性室上
性心动过速。
3. 短效扩瞳药,查眼底(优于阿托品-机理?)
;异丙肾上腺素( Isoprenaline,Iso);【药理作用】 对β1、β2 -R均有强大的作用。; 4、松驰支气管平滑肌:强大而迅速,但不能消除水肿。
机制:①兴奋 β 2 –R,扩张支气管平滑肌
②抑制过敏性物质(组胺)释放。; 【临床应用】
1、心跳骤停 心室内注射
2、房室传导阻滞
3、支气管哮喘急性大发作
舌下或喷雾给药;拟肾上腺素药物分类和作用比较; 思 考 题
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