新型碳青霉烯类抗生素厄他培南.pdfVIP

维普资讯 2007年第 16卷第23期 新型碳青霉烯类抗生素厄他培南 药学专论 来小丹，刘松青，林 彩 (第三军医大学西南医院药学部，重庆 400038) 摘要：厄他培南是继亚胺培南和美罗培南之后新近开发的新型广谱碳青霉烯类抗生素，具有 良好的抗菌活性和药物代谢动力学特性 ，半衰 期长，每 日给药 1次，对社区获得性混合感染有极好的疗效和安全性 厄他培南与亚胺培南、美罗培南结构相似，具有对脱氢肽水解酶的稳 定性，并由于其高结合蛋白活性使得半衰期更长。针对多种感染的临床试验证明，厄他培南与头孢类抗生素和氧哌嗪青霉素具有相当的疗 效和安全性、该文就厄他培南的化学结构特点、作用机理、药物代谢动力学 ／药效动力学等方面的研究进行了综述。 关键词：厄他培南；抗生素；碳青霉烯类；药物代谢动力学 中图分类号：R978．11 文献标识码：A 文章编号：1006—4931(2007)23—0001—03 Ertaoenem ：A New Carbapenem LaiXiaodan，Liu Songqing，Lin Cai (DepartmentofPharmacy，SouthwestHospitalof ThirdMilitaryMedicalUniversity，Chongqing，Chin。 400038) Abstract：Ertapenem isa new carbapenem developed to addressthe pharmacokinetic shortcomings (short half—life)of imipenem and meropenen1．Ertapenem isa promising new carbapenem with excellentefficacy and safety forthe treatmentofavariety ofcommunity—ac— quired infections．Itshares similar structuralfeatures with imipenem and meropenem including its stability to DHP—l，allowing itto be administered withouta DHP一 1 inhibitor．Itslong halt—life．due to extensive proteinbinding．allowsforonce—daily dosing．Clinicaltrialsof many infectionsdemonstrated thatertapenem hasequivalentefficacy and safety compared with ceflfiaxone and piperaci11in／tazobactam．Tile studieson the chemicalstructure，action mechanism，pharmacokinetics／pharmacodynamics，etc．ofertapenem arereviewed． Keywords：ertapenem；antibiotics；carbapenem；pharmacokinetics 碳青霉烯类抗生素是一类具有广谱抗菌活性的B一内酰胺类 所有的B一内酰胺类抗生素，包括碳青霉烯类，都是通过与青 抗生素，它对几乎所有的细菌B一内酰胺酶都具有稳定性… 第一 霉素结合蛋 白(PBPs)结合抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作 个碳青霉烯类抗生素硫霉素的发现是在 20世纪 70年代中期，其 用 [101。厄他培南对大肠杆菌的PBPsla，PBPslb，PBPs2，PBPs3，PBPs4， 稳定性很差，因而开发 其 N一亚