常见药酶抑制剂.ppt

第一章　药理学的概念 药理学是研究药物与机体相互作用规律和机制的一门学科 包括药效学和药动学 第一节　药效学 一、药物的作用 药物作用药物与机体细胞间的初始作用 (起因) 药理效应药物引起机体功能的生理生化得既发型改变(结果) (一 ).药物的基本作用 兴奋作用和抑制作用 (二).药物作用类型 1.局部作用和吸收作用 2.药物作用的选择性 (三).防治作用和不良反应 (药物作用两重性) 药物作用 防治作用预防作用和治疗作用 不良反应 　在正常用法用量时由引药物起的对人体有害和不期望产生的反应 　包括副作用、毒性反应、变态反应 (过敏反应) 、继发反应、依赖性、特异质反应和后遗效应等 不良反应 副作用 毒性反应 后遗反应 停药反应 变态反应 特异质反应 药效学 二、药物的作用机制 说明药物为什么能起作用和如何产生作用的 1.改变理化性质 2.对酶的影响 3.参与和干扰机体的代谢过程 4.作用于离子通道 5.影响细胞膜的功能 6.影响免疫功能 7.与受体结合 受体 存在于细胞膜、细胞浆或细胞核中的大分子物质，具有识别并特异性的与神经介质、激素、活性肽、抗原、抗体、代谢物等相结合，产生特定生物效应的能力。 特点 1.灵敏性 ；2. 特异性 ；3.饱和性； 4 可逆性 ；5.多样性 药物与受体 1亲和力2内在活性. 激动药 (兴奋药) 和拮抗药 (阻滞剂) 第二节　药动学 ◆用动力学原理及数学方法研究药物在体内吸收、分布。生物转化和排泄中的特点 一、药物的跨膜运转 1.被动运转 (由高向低不耗能) 多 简单扩散.膜孔扩展.易化扩散 2.主动运转(由低向高耗能的)少 高度特异性；饱和现象和竞争性抑制现象 二、药物体内过程吸收.分布.生物转化和排泄 (一)吸收 1.消化道的吸收 (首关消除概念) 2.注射部位的吸收 吸收速率与药物水溶性和注射部位的血流量有关 3.皮肤黏膜和呼吸道的吸收 不同给药途径吸收快慢的顺序: 静注 吸入 舌下 肌注 皮下注射 口服 直肠给药皮肤给药 影响药物的吸收因素 1.药物的理化性质 分子大小；脂溶性和解离度 2.药物的剂型 生物利用度= 实际吸收药量/ 给药剂量 3.吸收环境 PH值、胃排空功能、肠蠕动快慢、肠内容物 二、药物体内过程 (二)分布 血液循环 各组织器官 影响分布的因素 药物理化性质和体液 PH 值 药物与血浆蛋白的结合 药物与组织的亲和力 血脑屏障胎盘屏障 二、药物体内过程 (三)生物转化 第一步代谢反应氧化.还原.水解反应 (I相反应) 第二步代谢反应结合反应 (II相反应) 凡使肝药酶的活性增强和合成加速的药物称为药酶诱导剂,反之称为药酶抑制剂 常见药酶诱导剂(巴比妥类苯巴比妥为最.卡马西平.乙醇慢性中毒.灰黄霉素.地米.利福平.苯妥英钠等) 常见药酶抑制剂(氯霉素.别嘌醇.酮康唑.西米替丁.异烟肼.氯丙嗪.环丙沙星.乙醇急性中毒.红霉素.美托洛尔.甲硝唑.口服避孕药.奎尼丁.丙戊酸钠.奋乃静.磺胺药) 二、药物体内过程 (四)排泄 1排泄途径 药物以原形或代谢产物排出体外的过程 主要经肾排泄，少数以胆道、呼吸道、乳腺、汗腺排泄 2排泄速度 影响药物作用的因素药物因素和肌体因素 药物方面因素 一.药物剂型 二.给药途径 三.用药剂量 不同年龄用药剂量不同 60 岁以上的老人一般为成人的 3/4 关于用药剂量的几个概念 二 半数有效量 (ED50) 半数致死量 (LD50) 治疗指数= 一般用治疗指数评价药物的安全性,越大越安全 但并不能准确反映药物的安全性. 用安全范围 (TD5~ED95 之间的距离) 衡量更准确,越大越安全。 影响药物作用的因素药物因素和肌体因素 药物方面因素 四.用药时间和次数 五.联合用药 六.长期用药 肌体方面因素 一.年龄和体重 二.性别 三.个体差异 四.精神因数 五.病理因数 六.机体反应形变化(耐受性.依赖性.撤药症状) * 药师《药理学》考前培训课件（一） 王后源 2007.4 对因治疗 对症治疗 中毒作用 剂量 效应强度 有效作用 无作用 致死作用 最小有效量 极量 最小中毒量 A B C 关于用药剂量的几个概念 极量:达到最大治疗作用但没有毒性反映的剂量 半数有效量 (ED50) 半数致死量 (LD50) *