氨基的保护与脱保护策略教材.ppt

药明康德新药开发有限公司;1. 常见的烷氧羰基类氨基保护基 苄氧羰基(Cbz) 、叔丁氧羰基(Boc) 、笏甲氧羰基(Fmoc) 、烯丙氧羰基(Alloc) 、 三甲基硅乙氧羰基(Teoc) 、甲(或乙)氧羰基 2. 常见的酰基类氨基保护基 邻苯二甲酰基(Pht) 、对甲苯磺酰基(Tos) 、三氟乙酰基(Tfa）邻（对）硝基苯磺酰基(Ns)、特戊酰基、苯甲酰基 3. 常见的烷基类氨基保护基 三苯甲基(Trt) 、2,4-二甲氧基苄基(Dmb) 对甲氧基苄基(PMB) 、苄基(Bn);氨基保护基的选择策略;第一部分: 烷氧羰基类氨基保护基;1.1 苄氧羰基的引入;1.1.1 苄氧羰基的引入示例;1.1.2 苄氧羰基的脱去;1.1.2 苄氧羰基的酸性脱除注意点;1.1.3 苄氧羰基的脱去示例（一）;1.1.4 苄氧羰基的脱去示例（二）;1.2 叔丁氧羰基;1.2.1 叔丁氧羰基的引入;1.2.2 叔丁氧羰基的引入示例(一);1.2.3 叔丁氧羰基的脱去;1.2.3 叔丁氧羰基的脱去;当分子中存在一些官能团其可与副产物叔丁基碳正离子在酸性下反应时，需要添加硫酚(如苯硫酚)来清除叔丁基碳正离子，此举可防止硫醇(醚,酚)(如蛋氨酸,色氨酸等)和其他富电子芳环(吲哚,噻吩,吡唑,呋喃多酚羟基取代苯等等)脱Boc时的