加压素及其类似物研究进展.pdf

中国药事 2017 年 5 月 第 31 卷 第 5 期 479 加压素及其类似物研究进展 * 刘倩，李震，高华 （中国食品药品检定研究院，北京 100050） 摘要 ： 加压素用于尿崩症、食管静脉曲张出血等疾病治疗已经在临床上应用多年。本文简述了加压素及 加压素受体的结构、分布及生理功能，介绍了对加压素结构修饰而产生的一系列类似物及其不同的生物 活性，加压素及其类似物在各药典收载及质量控制情况，以及加压素及其类似物质量标准中对杂质的要 求，并对加压素在临床上的应用情况和前景进行了展望。 关键词： 加压素；结构；生理功能；加压素激动剂；加压素拮抗剂；加压素类似物；临床应用；综述 中图分类号：R97 文献标识码：A 文章编号： 1002-7777(2017)05-0479-07 doi:10.16153/j.1002-7777.2017.05.004 Research Progress of Vasopressin and Its Analogues * Liu Qian, Li Zhen, Gao Hua (National Institutes for Food and Drug Control, Beijing 100050, China) Abstract: Vasopressin as a preferred medication for diabetes insipidus or esophageal variceal bleeding has been clinically used for many years. This article briefly introduced the structure, distribution and physiological function of vasopressin and vasopressin receptor. A series of vasopressin analogues resulting from modification in different positions of vasopressin structure and different biological activity of these analogues were described. The collection in different pharmacopeia, quality control and the requirements of impurities in quality standards of vasopressin and its analogues were also introduced. Furthermore, The clinical application and prospects of vasopressin were also summarized. Keywords ： vasopressin; structure; physiological function; vasopressin agonist; vasopressin antagonist; vasopressin analogue; clinical application; review 加压素（vasopressin, AVP）又称后叶加压素、 酰-L-甘氨酰胺环（1→6）二硫化物，其中两个半 抗利尿激素，是由下丘脑的视上核神经细胞产生的 胱氨酸在1，6位组成1个二硫键，如图1所示[1] 。其 环状肽类激素。加压素在临床上主要用于尿崩症、 分子量为1084.23，在血液循环中以自由肽的形式 食管静脉曲张出血的治疗，也用于中枢性尿崩症、 存在。1954年成功合成出AVP，AVP在调节游离水 肾性尿崩症和精神性烦渴的鉴别诊断。本文就加压 的重吸收、体液的等渗浓度、血液容积、血压、细 素及其类似物的基础研究进展及在临床中的应用， 胞收缩、细胞增殖和促肾上腺皮质激素(ACTH)的分 作如下综述。