阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核.ppt

竞争性抑制的药物 药物（抑制剂）　　　　　　被抑制的酶　　　　　　　竞争底物　　　　　　　　临床应用及机理─────────────────────────────────────── 磺胺药　　　　　　　　　　二氢叶酸合成酶　　　　　　对氨基苯甲酸　　　　　　抗菌作用（抑制四氢叶酸合成）氨基喋呤、氨甲喋呤　　　　二氢叶酸还原酶　　　　　　二氢叶酸　　　　　　　　抗白血病（抑制四氢叶酸合成）5-氟尿嘧啶　　　　　　　　尿嘧啶核苷磷酸化酶　　　　尿嘧啶　　　　　　　　　抗癌作用（抑制核苷酸合成）　　　　　　　　　　　　　胸嘧啶核苷磷酸化酶　　　　胸嘧啶5-氟尿嘧啶脱氧核苷　　　　胸嘧啶核苷酸合成酶　　　　尿嘧啶脱氧核苷酸　　　　抗癌作用（抑制DNA合成）　酸（α-5FUMP） 6-巯基嘌呤（6-MP）　　　　次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖　　次黄嘌呤、鸟嘌呤　　　　抗白血病（抑制核苷酸合成）　　　　　　　　　　　　　　转移酶6-巯代次黄嘌呤核　　　　　次黄嘌呤核苷酸脱氢酶　　　次黄嘌呤核苷酸　　　　　抗白血病（抑制核苷酸合成）苷酸（Thio-IMP）　　　　　腺苷酸代琥珀酸合成酶别嘌呤醇　　　　　　　　　黄嘌呤氧化酶　　　　　　　黄嘌呤、次黄嘌呤　　　　抗痛风（抑制尿酸生成）ε-氨基己酸　　　　　　　 纤溶酶　　　　　　　　　　-赖氨酰-氨基酰-　　　　 止血（抑制纤溶酶）苯丙胺、麻黄碱　　　　　　单胺氧化酶　　　　　　　　肾上腺素、去甲肾上腺素　中枢兴奋（拟交感）抗哮 　 磺胺药 。 应运：1磺胺药物抗菌谱较广，对于多种球菌如脑膜炎双球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些杆菌如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌都有抑制作用，对某些真菌（如放线菌）和疟原虫也有抑制作用。 2 临床上应用于治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃体炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染（如急性或慢性尿道感染、轻症肾盂肾炎）、肠道感染（如细菌性痢疾、肠炎等）、鼠疫、局部软组织或创面感染、眼部感染(如结膜炎、沙眼等)、疟疾等。 氨基喋呤、氨甲喋呤 性状：橙黄色结晶性粉末。熔点185-204℃。易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液，微溶于稀盐酸，几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚用途：生化研究。叶酸激动剂。依靠阻断合成胸腺嘧啶核苷必须的四氢叶酸辅助因子来阻断DNA的合成。氨甲蝶呤靠叶酸转运体转运进细胞。在细胞里，它被叶酰聚谷氨酸合成酶（folylpolyglutamate synthase）转化成高分子量的聚谷氨酸代谢物，又结合到二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase）上，从而抑制了它的活性。氨甲喋呤-聚谷氨酸被γ-谷氨酰水解酶（γ-glutamyl hydrolasen）在细胞内降解。保存：-20℃ 氟尿嘧啶和5-氟尿嘧啶脱氧核苷 酸 氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。 6-巯基嘌呤和6-巯代次黄嘌呤核苷酸　　 药理：6-巯基嘌呤 在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸, 在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等产物1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(RRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段； (2)抑制复杂的嘌呤物间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程，抑制辅酶Ⅰ(NAD+)的合成，并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP)，对处于S增值周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。功效：抗白血病 别嘌醇 简介： 别嘌醇，药名。可有抑制黄嘌呤氧化酶使尿酸酸成减少，降低血中尿酸浓度等功效 药理药效 　　本品及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸)，使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积， 有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。 适应症：本品为抗痛风药 6-氨基己酸 药品名称 6-氨基己酸;ε-氨基己酸;氨基己酸;抗血纤溶酸 ,氨己酸 苯丙胺和麻黄碱 简介：甲基苯丙胺是一种危害性很大的化学成分,一般用来制作毒品，我国不生产苯丙胺类药物,也严禁在临床上使用;麻黄是一种常用药,许多治疗感冒,鼻炎的药品中含有麻黄的成分，目前市场上含有麻黄碱成分