高脂血症病态分子机制和治疗药物前源研究.ppt

目前,许多实验室和制药公司都正在致力于 IBAT抑制剂的研究。然而， 目前还没有一个 IBAT抑制剂正式应用于临床， IBAT抑制剂的治疗效果如何最终还是要以人体应用的结果来判定。一些部分回肠旁路手术患者还存在有腹泻等不良反应， 因此， 对于人体应用IBAT抑制剂后的不良反应和患者耐受性问题也值得考虑。 此外， 由于IBAT还存在于肾以及胆管上皮细胞等部位， 其生理功能还不完全清楚， 应用IBAT抑制剂治疗时对其产生的影响也值得人们进一步研究。 IBAT抑制剂展望 胆固醇逆转运作用激活药物 胆固醇逆转运 Reverse Cholesterol Transport (RCT) 组成生物膜系统的重要成分——胆固醇的摄取、合成以及排出之间存在着动态平衡，这个平衡是维持细胞膜系统与细胞基本生命活动的关键。 胆固醇逆转运（reverse cholesterol transport，RCT）是指新生的圆盘状HDL从外周细胞（包括动脉壁细胞)中摄取过剩的胆固醇，在血浆中经卵磷脂胆固醇酰基转移酶（lecithin cholesterol acyltransferase，LCAT)酯化后，游离胆同醇转变为胆固醇脂并向HDL的内核转移，最终形成球状的成熟HDL，将胆固醇转运至肝脏，主要通过生成胆汁酸的形式排出体外的过程。机体通过这一过程阻断泡沫细胞的形成，是HDL抗