第四十章大环内酯类及林可霉素类抗生素.PDFVIP

第四十章 大环内酯类及林可霉素类抗生素 第一节 大环内酯类 （macrolides ） 常用药物：红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素 （白霉素） 阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素 泰利霉素、喹红霉素 共性 + - 【抗菌谱】 抗G 菌＞G球菌；耐药金黄色葡萄球菌 支原体、衣原体、弓形虫等 【抗菌机制】 抑制蛋白质合成 快效抑菌 【耐药性】 易产生 尤其金黄色葡萄球菌 与其他常用抗生素之间 无交叉耐药性 同类药物之间 有不完全交叉耐药性 耐药主要机制：改变靶位；产生灭活酶 【不良反应】 胃肠道反应；肝脏损害；变态反应；耳毒性 红霉素 （erythromycin ） 【药动学】 分布广，胆汁、前列腺浓度高，但不易透过血脑屏障； 主要经肝代谢，胆道排泄，可形成肝肠循环。 【作用、用途】 1．治疗耐青霉素的轻、中度金黄色葡萄球菌感染 2 ．替代青霉素，治疗与青霉素相同的适应症，如白喉 1 3 ．治疗支原体肺炎、军团菌肺炎、空肠弯曲杆菌肠炎、阿米 巴痢疾 4 ．敏感菌所致的呼吸道感染及败血症等，如链球菌肺炎 严重感染应联用其他抗生素 风湿热的长期治疗宜与青霉素G 交替使用 【不良反应】 1．胃肠道反应 2 ．局部刺激 3 ．耳毒性 耳鸣、听力障碍 4 ．肝损害 无味红霉素→胆汁淤积性肝炎 5 ．变态反应 第二节 林可霉素类 林可霉素 （lincomycin ）、克林霉素 （clindamycin ） 【药动学】 分布广，浓集于骨；不易透过血脑屏障； 主要肝代谢，代谢物经胆汁和肾脏排泄。 + - 【抗菌谱】 与青霉素G 或红霉素相似；抗G 菌＞G 菌 【抗菌机制】 与大环内酯类相同 【用途】 首选治疗敏感菌 （金黄色葡萄球菌）所致骨髓炎、关节感染 治疗厌氧菌感染 治疗耐药菌所致的腹膜炎、脓肿、败血症等 【不良反应】 1．胃肠反应 严重时可致伪膜性肠炎 治疗措施： 停药； 慎用止泻药； 口服万古霉素或甲硝唑 2 ．其他：皮疹、骨髓抑制、肝毒性 2