蛋白质多肽类药物传递研究进展.pptVIP

Patch Delivery B A 1 % Nasal Spray 鼻腔长度 : 12 – 15 cm 总表面积 : 150 cm2 毛细血管丰富 吸收迅速 使用方便 依从性好 生物利用度高 降钙素 ( micacalcin nasal spray ）已获美国 FDA 批准上市。 BA 3 %. Osteogenic Growth Peptid (OGP) Nasal Spray 成 骨 生 长 肽 鼻 腔 给 药 系 统 14 — 氨 基 酸 多 肽 预防和治疗骨质疏松症,促进骨质愈合 安全 有效 高效 浙 江 省 医 学 科 学 院 药 物 研 究 所 研 发 ? Transdermal Patches Patch is coated with small needles that penetrate the dermal layer Proteins imbedded 埋 入 the needles 微 针 Proteins diffuse directly into the blood stream via capillaries Less painful form of parenteral drug delivery 微 针 型 经 皮 传 递 系 统 以色列纳米通道技术公司 Nano Pass Technologics 中空型 无痛释放胰岛素 美国生物阀公司 Bio Valve 微针 TDDS 装置，长150 μm ，直径3－5 μm 微针贴片 1-2 cm2 长 100 – 500 μm 渗透性提高一万倍 微 针 预计在5年内，微针 TDDS 可进入临床应用， 输送胰岛素、多肽、蛋白质、药物纳米粒 及各种药物分子 预计在5年左右，微针 TDDS 可进入临床应 用，输送胰岛素，蛋白质、多肽类药物， 纳米粒，以及各种药物分子。 小 结 在过去的二、三十年中, 人们对蛋白质、多肽类药物进行 了大量的改性和释药的研究。 理想的蛋白质、多肽类药物传递系统： 1. 最大限度地保持药物的生物活性; 2. 有良好的生物通透性,能到达病变部位; 3. 在体内能长循环,生物利用度高; 4. 具靶向性, 即对病变细胞或组织具有特异性的识别能力. 二. 蛋白质、多肽类药物非注射给药传递已取得重大进展， 肺部给药（ Exubera Insulin Delivery System ）、 鼻腔给药（ 降钙素 micacalcin nasal spray ）等 已获美国 FDA 批准上市。我国也已进行胰岛素口腔 粘膜吸收的研究开发。 三、“蛋白质、多肽类药物传递系统的研究与开发”　已列入 　　 国家“十五”生物医药重点攻关项目内容之一， 国家“十一五” 科技发展规划纲要中, 生物医药领域将实施若干重大专项。 * Proteinylation 蛋 白 质 化 + Protein Drug ScFv (antibody) 主 动 靶 向 Peptide Synthesis 激 活 未 保 护 的 肽 肽 键 Microsphere Encapsulation 微 囊 提 高 稳 定 性 控 制 释放 速 度 Encapsulation Process involves encapsulating protein 蛋 白 质 or peptide 肽 drugs in small porous particles 多 孔 性 粒 子 for protection from “insults” 避 免 损 害 and for sustained release 缓 释 Two types of microspheres Nonbiodegradable 非 生 物 可 降 介