第45章-抗结核药.pptVIP

抗结核病药 Anti-Tuberculous Drugs 一、第一线抗结核病药 分类及代表药物 异烟肼(雷米封) （isoniazid，INH） 【体内过程】 Po/iv均易吸收：F≈90% 血浆蛋白结合率低/穿透性强：细胞内外均有效 分广：脑脊液/关节腔/胸腹水/淋巴结/干酪化病灶 对异烟肼的两种代谢比较如下图 【抗菌特点】 高度选择性：仅结杆（窄谱） 繁殖期杀菌(高浓度)： 静止期抑菌(低浓度)： 单用易产生耐药性，与其他抗生素无交叉耐药性 联合用药，增加疗效、减少耐药 【抗菌机制】 抑制分枝菌酸（结核杆菌细胞壁所特有的成分）合成，抑制TB杆菌胞壁合成。 抑制TB杆菌DNA合成。 抑制分枝杆菌中敏感酶，引起TB杆菌代谢紊乱。 【临床应用】 预防各型结核病的首选药 (1)早期轻症肺结核或预防用药时可单用INH (2)规范化治疗时须与其他药联用。 (3)重症如急粟粒性/结核性脑膜炎时 大剂量（600mg/d）分三次po，必要时iv。 2.肝脏毒性（快代谢型） 乙酰异烟肼可损伤肝C，使转氨酶↑ 应定期查肝功，肝功不全者慎用。 3.胃肠反应 4.过敏反应 利福平 （rifampicin，RFP） 【体内过程】 po易吸收，血浆蛋白结合率89% 对氨基水杨酸(PAS)会影响其吸，故易空腹服 穿透力强，分布广：细胞内外TB均有效