CN102028662A苯磺酸左旋氨氯地平片及其制备及有关物质的控制方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102028662A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102028662 A (43)申请公布日 2011.04.27 (21)申请号 200910192965.4 A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) (22)申请日 2009.09.30 (71)申请人 江西施美制药有限公司 地址 331800 江西省抚州市东乡县大富工业 园江西施美制药有限公司 (72)发明人 江鸿 (74)专利代理机构 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人 刘宇峰 (51)Int.Cl. A61K 9/20 (2006.01) A61K 31/4422 (2006.01) A61K 47/38 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) 权利要求书 1 页 说明书 5 页 (54)发明名称 苯磺酸左旋氨氯地平片及其制备及有关物质 的控制方法 (57)摘要 本发明涉及一种苯磺酸左旋氨氯地平片及 其制备工艺及有关物质的控制方法。本发明所 述的苯磺酸左旋氨氯地平片，每 1000 片含有以 下组分：苯磺酸左旋氨氯地平2.5g( 以左旋氨氯 地平计) ；乳糖30-50g，作为填充剂；β- 环糊精 20-40g，作为包合剂；微晶纤维素25-45g，作为崩 解剂；交联聚乙烯吡咯烷酮5-15g，作为崩解剂； 硬脂酸镁 1-2g，作为润滑剂；2.5 ％羟丙甲纤维 素-50％乙醇50-80g，作为粘合剂。本发明针对苯 磺酸左旋氨氯地平的性质作出多项改进，增加药 物的溶解度和溶出速率，提高药物的稳定性，减少 药物的刺激性，显著降低了有关物质的限度，在临 A 床上治疗效果更好，使患者降压更平稳。 2 6 6 8 2 0 2 0 1 N C CN 102028662 A 权 利 要 求 书 CN 102028664 A 1/1 页 1. 一种苯磺酸左旋氨氯地平片，其特征在于，每1000 片含有以下组分： 苯磺酸左旋氨氯地平 2.5g，以左旋氨氯地平计； 乳糖 30-50g，作为填充剂； β- 环糊精 20-40g，作为包合剂； 微晶纤维素 25-45g，作为崩解剂； 交联聚乙烯吡咯烷酮 5-15g，作为崩解剂； 硬脂酸镁 1-2g，作为润滑剂； 2.5％羟丙甲纤维素-50％乙醇 50-80g，作为粘合剂。 2. 根据权利要求1 所述的苯磺酸左旋氨氯地平片，其特征在于：所含的苯磺酸左旋氨 氯地平中左旋氨氯地平的光学纯度≥98.5％，所含苯磺酸左旋氨氯地平按左旋氨氯地平计 为标示量的96％-104％。 3. 如权利要求1 所述的苯磺酸左旋氨氯地平片的制备方法，其特征在于，包括以下步 骤： A) 按1000片的组分含量称取苯磺酸左旋氨氯地平与β- 环糊精，将β- 环糊精加2 ～ 5倍量纯化水研磨均匀，将苯磺酸左旋氨氯地平溶于95％乙醇，将溶解后的β- 环糊精溶液 与苯磺酸左旋氨氯地平溶液充分混合均匀，置胶体磨中，充分研磨