CN102895224AAphanamixoid A在治疗乳腺癌药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102895224A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102895224 A (43)申请公布日 2013.01.30 (21)申请号 201210414597.5 (22)申请日 2012.10.25 (71)申请人 南京大学 地址 210093 江苏省南京市鼓楼区汉口路 22 号 (72)发明人 冯怡 龚霞 吴俊华 (74)专利代理机构 江苏银创律师事务所 32242 代理人 何震花 (51)Int.Cl. A61K 31/365 (2006.01) A61P 15/14 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) 权利要求书 1 页 说明书 3 页 权利要求书1 页 说明书3 页 (54)发明名称 Aphanamixoid A 在治疗乳腺癌药物中的应用 (57)摘要 本发明公开了AphanamixoidA 在制备治疗 乳腺癌药物中的应用，属于药物新用途技术领 域。本发明通过体外MTT 抗肿瘤活性评价发现， AphanamixoidA 对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、 MDA-MB-231 和MCF-7B 的生长也具有显著的抑制 作用。因此，AphanamixoidA 能用于制备抗乳腺癌 药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及 的AphanamixoidA 在制备治疗乳腺癌药物中的用 途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架 类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意 想不到。 A 4 2 2 5 9 8 2 0 1 N C CN 102895224 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1.Aphanamixoid A在治疗乳腺癌药物中的应用，所述化合物Aphanamixoid A 结构如式 （Ⅰ）所示： 式（Ⅰ）。 2 2 CN 102895224 A 说 明 书 1/3 页 Aphanamixoid A在治疗乳腺癌药物中的应用 技术领域 [0001] 本发明涉及化合物Aphanamixoid A 的新用途，尤其涉及Aphanamixoid A 在制备 抗乳腺癌药物中的应用。 技术背景 [0002] 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74% 是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 [0003] 本发明涉及的化合物Aphanamixoid A 是一个2012 年发表（Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.）的新骨架 化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及昆虫拒食活性（Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Lim