CN102665730A眼用制剂及其制造方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102665730A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102665730 A (43)申请公布日 2012.09.12 (21)申请号 201080048510.6 (51)Int.Cl. A61K 31/7076 (2006.01) (22)申请日 2010.10.26 A61P 27/02 (2006.01) (30)优先权数据 61/254,923 2009.10.26 US (85)PCT申请进入国家阶段日 2012.04.26 (86)PCT申请的申请数据 PCT/US2010/054040 2010.10.26 (87)PCT申请的公布数据 WO2011/053569 EN 2011.05.05 (71)申请人 伊诺泰克制药公司 地址 美国马萨诸塞州 (72)发明人 肯尼斯·L·埃弗里 哈龙·塔克路里 (74)专利代理机构 中原信达知识产权代理有限 责任公司 11219 代理人 王海川 穆德骏 权利要求书 9 页 说明书 20 页 附图 2 页 权利要求书9 页 说明书20 页 附图2 页 (54)发明名称 眼用制剂及其制造方法 (57)摘要 本发明提供一种包含水性悬浮液中的A1 激 动剂细粒子的眼用制剂及其制造方法。更具体地， 本发明提供一种局部施用的眼用水性悬浮液，所 述悬浮液可通过将A1 激动剂细粒子悬浮在表面 活性剂和防腐剂中而获得；一种使用所述制剂降 低眼内压的方法以及其水性悬浮液的制造方法。 A 0 3 7 5 6 6 2 0 1 N C CN 102665730 A 权 利 要 求 书 1/9 页 1. 一种用于局部施用的眼用制剂，包含： (a)A1激动剂细粒子的水性悬浮液， (b)表面活性剂；以及 (c)防腐剂。 2. 根据权利要求1 所述的眼用制剂，其中所述A1 激动剂的悬浮液包含小于50 微米的 细粒子。 3. 根据权利要求2 所述的眼用制剂，其中所述细粒子小于10 微米。 4. 根据权利要求2 所述的眼用制剂，其中所述细粒子在3-7 微米之间。 5. 根据权利要求1 所述的眼用制剂，其中所述A1 激动剂选自： 化合物A ((2R，3S，4R，5R)-5-(6-( 环戊基氨基)-9H- 嘌呤-9- 基)-3，4- 二羟基四氢呋 喃-2- 基) 甲基硝酸酯 化合物B ((2R，3S，4R，5R)-5-(2- 氯-6-( 环戊基氨基)-9H- 嘌呤-9- 基)-3，4- 二羟基四氢呋 喃-2- 基) 甲基硝酸酯 化合物C 2 2 CN 102665730 A 权 利 要 求 书 2/9 页 ((2R，3S，4R，5R)-5-(6-( 环戊基氨基)-9H- 嘌呤-9- 基)-3，4- 二羟基四氢呋 喃-2- 基) 甲基硫酸钠 化合物D ((2R，3S，4R，5R)-3，4-