基础药理学 药物代谢动力学.pptxVIP

主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律(运用数学原理和方法研究药物在体内的量变)。; 药物要产生特有的效应，必须在作用部位达到适当浓度。要达到适当浓度，与药物剂量及药动学有密切相关，它对药物的起效时间、效应强度、持续时间有很大影响。; 第一节 药物分子的跨膜转运; 生物膜是由蛋白质和液态的脂质双分子层（主要是磷脂）所组成。由于生物膜的脂质性的特点，故只有脂溶性大、极性小的药物较易通过。 ;一、被动转运（下山转运）;1、脂溶扩散（lipid diffusion） （简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。;②药物的脂溶性：药物的脂溶性用油／水分配系数表示，分配系数越大，药物扩散就越快。 ; pH 对弱酸或弱碱类药物的影响，可用数学公式进行定量计算。 ;2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散）：指分子量小的水溶性物质如尿素、水、乙醇等。受流体静压或渗透压的影响，通过膜膜孔被动转运。 ;二、载体转运 特点：需要载体参与，故有饱和限速及竞争抑制。; 主动转运方式影响药物的排泄较大，与药物的吸收关系不大。如青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。与丙磺舒合用时，可发生竞争性抑制。 ;（二）易化扩散（facilitated diffusion） 易化扩散指顺浓度差的载体转运，不耗能。如体内葡萄糖和一些离子（Na+、K+、Ca2+等）的