CN102784097A一种稳定的普拉格雷氢溴酸盐固体制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102784097A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102784097 A (43)申请公布日 2012.11.21 (21)申请号 201110131829.1 (22)申请日 2011.05.20 (71)申请人 无锡万全医药技术有限公司 地址 214028 江苏省无锡市新区菱湖大道1 号国家软件园金牛座B 栋 (72)发明人 马文武 郭夏 陈晓艳 谌伦华 (51)Int.Cl. A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01) A61K 31/4365 (2006.01) A61K 47/36 (2006.01) A61K 47/38 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61K 47/44 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) 权利要求书 1 页 说明书 5 页 权利要求书1 页 说明书5 页 (54)发明名称 一种稳定的普拉格雷氢溴酸盐固体制剂及其 制备方法 (57)摘要 本发明涉及一种稳定的普拉格雷氢溴酸盐组 合物及制备方法，其中与普拉格雷氢溴酸盐组合 的剩余组合物，在化学结构上不含有金属元素，同 时在制备过程中普拉格雷氢溴酸盐与稀释剂，崩 解剂干法制粒，剩余部分的不含普拉格雷氢溴酸 盐组合物湿法制粒，两部分混合加入润滑剂混合 并制成固体制剂，本发明的普拉格雷氢溴酸盐固 体制剂可提高普拉格雷氢溴酸的稳定性。 A 7 9 0 4 8 7 2 0 1 N C CN 102784097 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1. 一种稳定的普拉格雷氢溴酸盐固体组合物，其特征在于，含有普拉格雷氢溴酸盐及 其药学上可接受的药物赋形剂。 2. 根据权利要求1 所述的固体组合物，其特征在于，所述的药物赋形剂在化学结构上 不含金属元素。 3. 根据权利要求1 所述的固体组合物，其特征在于，所述的药物赋形剂包括稀释剂、崩 解剂、粘合剂和润滑剂。 4. 根据权利要求3 所述的固体组合物，其特征在于，所述的稀释剂选自微晶纤维素、乳 糖、淀粉、蔗糖、甘露醇、山梨醇、糊精中的一种或多种。 5. 根据权利要求3 所述的固体组合物，其特征在于，所述的粘合剂选自淀粉、羟丙基纤 维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基淀粉、微晶纤维素中的一种或 多种。 6. 根据权利要求3 所述的固体组合物，其特征在于，所述的崩解剂选自干淀粉、低取代 羟丙基纤维素、微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。 7. 根据权利要求3 所述的固体组合物，其特征在于，所述的润滑剂选自氢化植物油、硬 脂酸、山嵛酸甘油酸、蔗糖脂肪酸脂、聚乙二醇中的一种或多种。 8. 根据权利要求1 所述的固体组合物，其特征在于，所述的组合物可通过以下的步骤 进行制备： (1)称取一定量的主药、稀释剂、崩解剂； (2)将步骤 (1)称取的主药、稀释剂、崩解剂充分混匀； (3)将步骤 (2)混匀的混合物干法制粒，备用； (4)称取一定量的稀释剂、崩解剂混合均匀； (5)称取一定量的粘合剂加入到步骤 (4)中的混合物中，湿法制粒，备用； (6)将步骤 (3)与步骤 (5)的颗粒混合，加入润滑剂，混匀； (7)将步骤 (6)所得混合物制