第四章传出 神经系统药.pptVIP

  传出神经系统药理概论  传出神经系统 植物神经系统 运动神经系统 交感神经 副交感神经 （自主神经） 支配骨骼肌 支配心脏、平滑肌和腺体等效应器 乙酰胆碱(Ach) 去甲肾上腺素(NA) 传出神经系统递质 多巴胺(DA) 一．传出神经按递质分类（一）胆碱能神经： １全部交感．副交感神经节前纤维　 ２全部副交感神经节后纤维　 ３运动神经　 ４极少数支配汗腺、血管的交感 节后纤维（二）去甲肾上腺素能神经： 几乎全部交感神经节后纤维 二.传出神经系统的递质及分类 (一)突触的超微结构 1.突触： 突触前膜 突触间隙 突触后膜  2.膨体--交感末梢 (二)递质的合成 .贮存.释放.消失1.去甲肾上腺素(NA) (1)合成: 囊泡 胞浆 酪氨酸 多巴胺-?羟化酶 多巴脱羧酶 多巴 多巴胺 酪氨酸羟化酶 NA Ad 苯乙胺-N-甲基转移酶 (限速酶)  胺泵 (2)NA的贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合贮存于囊泡(3)释放:胞裂外排(4)消失: a 主要方式:胺泵 再摄取-摄取1：神经系统 (线粒体膜上的 MAO)(78-98%);  -摄取2： 非神经系统(心肌、血管、 肠道平滑肌COMT和MAO ) (15-25%) b 次要方式:酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内MAC.COMT2.乙酰胆碱(Ach)(1) 合成：　乙酰CoA(原料)＋胆碱 Ach 　  胆碱乙酰化酶 胞浆内 突触前膜 突触间隙 突触后膜 (2)Ach的贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合贮存于囊泡中(3)释放:胞裂外排(4)消失:  胆碱酯酶(AchE) 胆碱+乙酸 Ach (三)受体１、胆碱受体： Ｎ受体　Ｎ１受体　神经节　　　　　　Ｎ2受体　骨骼肌终板　　Ｍ受体 Ｍ1受体　神经节细胞. 腺体细胞　　　　　　Ｍ2受体　 心脏　　　　　　Ｍ３受体 平滑肌 腺体细胞 ２．肾上腺素受体： α受体　α1受体　皮肤 、粘膜、 内脏血管 　　 α2受体　突触前膜　　　　　　　　　β受体 β1受体　心肌　　　　　 β2受体　支气管平滑肌 骨胳肌血管 三．受体的分布与效应１．胆碱受体:  N1R :兴奋交感和副交感神经 节后纤维 N2R :兴奋骨骼肌 M R :抑制心血管；兴奋眼、腺体 及内脏平滑肌 2 . 肾上腺素受体:  αR :兴奋血管平滑肌、扩大瞳孔  收缩内脏括约肌 β1R :兴奋心脏 β2R :抑制血管及支气管平滑肌 αβ总的是糖原,脂肪分解加强 （三）、受体激动后的信息传递机制 递质、药物与受体结合后，目前认为存在几种偶联方式。 1、受体与离子通道的偶联 2、受体与酶的偶联 四.传出神经药物的基本作用1.直接作用于受体 :拟似 .阻断2.影响递质 :①合成 :α-甲基酪氨酸②转化 :胆碱酯酶③ 转运与贮存 :麻黄碱促NA释放. 利血平耗竭囊泡NA五.传出神经系统药物的分类