具有抗震颤麻痹作用.pptxVIP

第十六章 抗帕金森病药;概 述;抗帕金森病药;病因学说;黑质纹状体DA能神经元变性坏死 ;根据以上发病机制，提出PD治疗思路 增强中枢DA神经功能 阻断中枢胆碱受体 ;帕金森病治疗药分类; 一、拟多巴胺药（增加脑内多巴胺浓度的药物) 左旋多巴（levodopa, L-dopa） ; 体内过程 口服后迅速吸收，t1/2为1～3小时。吸收率与胃排空时间和胃液的pH值有关。如胃排空延缓和胃内酸度增加，均可降低其生物利用度。 左旋多巴在体内代谢后，大部分转变为多巴胺，其主要代谢物为3,4-二羟基苯乙酸和高香草酸，并迅速经尿排泄。 ;体内过程;【作用与机制】;【应用】;【应用】;不良反应;【相互作用】;卡比多巴 carbidopa ;用法: carbidopa与levodopa之比 1:10合剂：sinemet;二、抗胆碱药;苯海索（trihexyphenidyl）又名：安坦（artane);苯海索（trihexyphenidyl）又名：安坦（artane);三、促进中枢多巴胺的释放 及激动多巴胺受体药;金刚烷胺 amantadine ;司来吉兰（selegiline） 是高选择性的MAO-B抑制剂。体内MAO有两种，即存在于肠道的MAO-A型和主要存在中枢的MAO-B型，它们共同参与酪胺和DA的降解。此药可选择性抑制B型，抑制纹状体中DA降解，其结果是基底神经节中保存了DA。 本药又是抗氧化剂，阻滞DA氧化应激过程中氧自由基的形成，从而保护黑质DA神经元，延缓PD症状的发展。 与左旋多巴合用，可增强疗效，减少后者的剂量和副作用，使 “开-关”现象消失。;单选;3.下列哪项不是左旋多巴治疗帕金森病的特点（?? ） A．长期用药疗效下降 B．可用于各种类型PD人?? C．卡比多巴可增强其疗效 ? D．对肌肉僵直疗效差??? E．对震颤疗效差 4.左旋多巴治疗帕金森病初期最常见的不良反应是（） ? A．过敏反应? B．胃肠道反应? C．直立性低血压? D．运动障碍? E．精神障碍 5.用左旋多巴治疗帕金森病时，应与下列何药合用（?? ） ? A．维生素B6???? B．多巴???? C．氯丙嗪?? ? D．卡比多巴?? E．多巴胺 ;6.卡比多巴与左旋多巴合用的理由是（?? ） ? A．使进入中枢神经系统的左旋多巴增加???? B．减慢左旋多巴由肾脏排泄 ? C．直接激动多巴胺受体???????????????? D．抑制多巴胺的再摄取 E．加速左旋多巴吸收 7.卡比多巴的作用机制是（?? ） ? A．激动中枢DA受体??? B．抑制外周多巴脱羧酶活性 ? C．阻断中枢M受体???? D．抑制多巴胺的代谢 E．使多巴胺受体增敏 8.苯海索治疗帕金森病的作用机制是（?? ） A.促多巴胺释放???? B.激动D2受体????? C.抑制胆碱酯酶 D.阻断中枢M胆碱受体? E.抑制氨基酸脱羧酶 ;多选1.左旋多巴的不良反应有（ABCD） A.胃肠道反应 B.体位性低血压 C.开—关现象 D.精神障碍 E.肝昏迷 2.下列不可与左旋多巴合用的药物是（ABE） A.维生素B6 B.利血平 C.司来吉兰 D.卡比多巴 E.氯丙嗪 3.下列关于苯海索的描述正确的是（ABCDE） A.又名安坦 B.属于胆碱受体阻断药 C.可以阻断中枢胆碱受体 D.可以减弱纹状体中乙酰胆碱的作用 E.疗效不如左旋多巴;左旋多巴通过补充_______内_______的含量而产生抗帕金森病作用。(纹状体、DA) 卡比多巴选择性地抑制外周_______，临床上常与_______合用治疗帕金森病和帕金森综合征。（多巴脱羧酶?、 左旋多巴） 简述左旋多巴治疗帕金森病的原理、主要不良反应。;简述左旋多巴和卡比多巴合用的机理。 答：(1)99％的左旋多巴在外周脱羧酶的作用下转变成多巴胺，而多巴胺不能通过血脑屏障，不能在中枢发挥治疗作用。 (2)卡比多巴是外周脱羧酶抑制剂，减少外周多巴胺的生成，从而使左旋多巴通过血脑屏障进入中枢，在中枢脱羧酶的作用下转变为多巴胺，增加脑内多巴胺的含量。故左旋多巴和卡比多巴合用可增强疗效，减少不良反应。?