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拟多巴胺类药
左旋多巴
通过血脑屏障后,补充纹状体多巴胺的不足而发挥治疗作用
治疗各种类型的PD患者
早期引起胃肠道和心血管反应,长期应用出现运动过多症、症状波动和精神症状
卡比多巴
使L-DOPA在外周的脱羧作用被抑制,进入中枢神经系统的量增加,减少 左旋多巴不良反应
与左旋多巴组成复方制剂心宁美
不良反应少
司来吉兰
降低脑内DA降解,使多巴胺浓度增加;作为神经保护剂,延迟神经元变性和PD 发展
早期或轻症PD患者,与左旋多巴合用增加疗效,减少外周副反应
代谢产物为苯丙胺类,可引起焦虑、失眠、幻觉等精神症状
托卡朋
恩他卡朋
托卡朋同时抑制外周和中枢COMT的药物,恩他卡朋仅抑制外周COMT
明显改善病情
稳定PD患者日常生活能力和运动功能,尤其适用于伴有症状波动的患者
托卡朋的主要不良反应为肝损害,甚至出现暴发性肝功能衰竭
药理作用
临床应用
不良反应
多巴胺受体激动药
抗胆碱药
苯海索
通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh作用
抗震颤效果好,也能改善运动障碍和肌肉强直
副作用较多,禁用于青光眼和前列腺肥大患者,加重PD患者痴呆症状
促多巴胺释放药
多巴胺前体药
多巴胺增效药
小剂量激动结节-漏斗通路D2受体,大剂量激动黑质-纹状体多巴胺通路的D2受体
与左旋多巴合用疗效好,能减少症状波动
较多。消化系统 症状常见,直立性低血压、无痛性手指血管痉挛、 运动功能障碍、精神系统症状等
溴隐亭
通过多种方式加强多巴胺的功能
对PD的肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解作用较强
长期用药时常见下肢皮肤出现网状青斑;精神不安、失眠和运动失调
金刚烷胺
抗帕金森病药
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治疗阿尔茨海默病药
胆碱酯酶抑制药
NMDA受体非竞争性拮抗药
石杉碱甲
加兰他敏
美金刚
利凡斯的明
多奈哌齐
第二代可逆性中枢AChE抑制药,中枢AChE选择性更高,半衰期较长
用于轻度至中度AD患者,改善患者认知功能,延缓病情发展
少,肝毒性及外周抗 胆碱副作用较轻
药理特点
临床应用
不良反应
第二代可逆性中枢AChE抑制药,中枢AChE选择性更高,半衰期较长
改善AD患者胆碱能神经介导的认知功能障碍,提高认知能力,尤其适用于伴心脏、肝脏以及肾脏等疾病的AD患者
安全、耐受性好、不良反应轻
第二代AChE抑制药,对神经元AChE有高度选择性
治疗轻、中度AD,临床有效率为50%~60%,可能成为AD治疗的首选药
无肝毒性,治疗早期可有胃肠道反应
由我国自行研制的强效、可逆性AChE抑制药,有很强的拟胆碱活性
用于老年性记忆功能减退及AD患者,改善其记忆和认知能力
一般可自行消失
使用依赖性的NMDA受体非竞争性拮抗药
显著改善轻度至中度血管性痴呆症患者的认知能力,对较严重的患者效果更好;显著改善中度至重度老年痴呆症患者动作能力、 认知障碍和社会行为
服用后有轻微眩晕、不安、头重、口干等;肝功能不良、意识紊乱患者以及孕妇、哺乳期妇女禁用;肾功能不良时减量
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