第二十章­解热镇痛抗炎药.ppt

第二节　非选择性环氧酶抑制药 药物分类 水杨酸类 苯胺类 吲哚类 芳基乙酸类 芳基丙酸类 烯醇酸类 吡唑酮类 烷酮类 异丁芬酸类 第二节　非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 水杨酸类药物包括阿司匹林和水杨酸钠。 水杨酸钠 阿司匹林 第二节　非选择性环氧酶抑制药 1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸。 1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin，这就是医院里最常用的药物――阿斯匹林。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 阿斯匹林从发明至今已有百年的历史，在这100年里，它从一个治疗头痛的药物，直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。 人们不断地发现阿斯匹林的新效用，它因此被称为“神奇药”。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 1.解热镇痛及抗风湿 用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热 等，能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状， 迅速缓解风湿性关节炎的症状。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 1.解热镇痛及抗风湿 （大剂量） 大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后24～ 48h明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别诊 断依据，用于抗风湿最好用至最大耐受剂量， 一般成人每日3～5g，分4次于饭后服用。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 2.影响血小板的功能（小剂量） 低浓度阿司匹林能使PG合成酶（COX）活性中心的丝氨酸乙酰化失活，不可逆地抑制血小板环氧酶，减少血小板中血栓素A2（TXA2）的生成，而影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 2.影响血小板的功能 高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶，减少了前列环素（prostacyclin， PGI2）合成。因此，临床上采用小剂量（50～100mg）阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川 崎病）的治疗。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 1．胃肠道反应 最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，引起上 腹不适、恶心、呕吐。 2．加重出血倾向 大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成， 引起凝血障碍，加重出血倾向，维生素K可以 预防。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 3． 水杨酸反应 阿司匹林剂量过大（5g/d）时，可出现 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、 听力减退，总称为水杨酸反应，是水杨 酸类中毒的表现，严重者可出现过度呼 吸、高热、脱水、酸碱平衡失调，甚至 精神错乱。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 4．过敏反应 少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水 肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿 司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘， 称为“阿司匹林哮喘”。 　 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 5．瑞夷综合征（Reye’s syndrome） 在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻 疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时， 偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞 夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表 现，虽少见，但预后恶劣。病毒感染患儿 不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 6．对肾脏的影响 阿司匹林对正常肾功能并无明显影响。但在 少数人，特别是老年人，伴有心、肝、肾功能损害的患者，即便使用药前肾功能是正常，也可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。其发病原因可能是由于存在隐性肾损害