传出神经系统药理部分介绍和应用.pptVIP

阿托品 atropine 药理作用： (1).抑制腺体分泌 (2).对眼睛的作用：①散瞳；②眼内压升高；③调节麻痹 (3).松弛平滑肌 (4).心脏：①加快心率；②改善传导； (5).血管与血压：扩张血管、血压下降。 (6).兴奋中枢。 阿托品 atropine 临床应用：①解除平滑肌痉挛；②制止腺体分泌，用于麻醉前给药；③眼科：虹膜睫状体炎、验光配镜；④缓慢型心律失常；⑤休克；⑥有机磷酸酯类中毒。 不良反应：药物选择性低，副作用广；程度与药物剂量有关。 禁忌证：青光眼、前列腺肥大 其它阿托品类生物碱 山莨菪碱anisodamine 作用与阿托品相似，稍弱； 不易进入中枢； 血管平滑肌解痉作用选择性较高； 主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 东莨菪碱scopolamine 外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强； 其特点是对中枢有较强的抑制作用； 可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。 合成、半合成代用品 合成扩瞳药 后马托品：适用于一般眼科检查。 合成解痉药 季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛和泌尿道痉挛。 叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，尚有安定作用。 选择性M受体阻断药 哌仑西平pirenzepine M1、M4受体阻断药 对胃壁细胞的M1受体有选择性阻断作用，抑制胃酸分泌，对胃和十二指肠溃疡的疗效与西咪替丁相当，不良反应少。 替仑西平telenzepine：对M1选择性高。 胆碱受体阻断药Ⅱ ——N受体阻断药 神经节阻断药：NN胆碱受体阻断药； 对交感神经节与副交减感神经节均有阻断作用，因此其综合效应视两类神经对该器官支配对何者占优势。 药理效应：扩血管、降血压；便秘、扩瞳、口干、尿潴留、胃肠道分泌减少。 临床应用：抗高血压、麻醉时控制血压，主动脉瘤手术 美加明mecamylamine 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药：NM胆碱受体阻断药； 除极化型肌松药 作用机制：与NM受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。 特点：①先有短暂的肌震颤；②易产生快速耐受性；③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；④无神经节阻断作用；⑤肌松作用有2个时相。 琥珀胆碱 succinylcholine 司可林，Scoline 药理作用：松弛骨骼肌，作用维持5分钟 体内过程：在体内主要被血浆假性ChE快速水解，新斯的明可抑制假性ChE。 临床应用：短时手术或插管。 不良反应：①呼吸肌麻痹 ②肌梭损伤 ③高血钾 ④腺体分泌增加、组胺释放、高热等。 非除极化型肌松药 作用机制：与NN受体结合，竞争性阻断Ach对NN受体的激动，使骨骼肌松弛。 特点：①同类药物之间有相加作用；②氨基苷类抗生素能加强肌松作用；③过量可用新斯的明抢救；④有神经节阻断作用。 结构：天然生物碱，苄基异喹啉类benzylisoquinolines；类固醇铵类ammonio steroids。 筒箭毒碱 来源：箭毒curarc生物碱。 药理作用：竞争性阻断NN受体松弛骨骼肌神经节阻断促进组胺释放 临床应用：目前已少用 肾上腺素受体激动剂 肾上腺素受体激动剂adrenoceptor agonists：与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用。拟肾上腺素药adrenomimetic drugs；拟交感胺类sympathomimetic amines。 分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。 构效关系 基本化学结构为β-苯乙胺 (1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类catecholomines外周作用明显，易被COMT灭活，去羟基，中枢作用加强。 (2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO灭活，易被摄取1摄入。 (3).氨基上取代： α β受体选择性有所变代。 去甲肾上腺素 noradrenaline α受体激动药（α1、α2） 体内过程：一般静脉用，摄取1摄取。 作用机制：激动α受体为主，对β1受体也有较弱的激动作用。 药理作用：(1).收缩血管；(2).兴奋心脏，作用较弱；(3).升高血压 临床应用：(1).休克；(2).药物中毒性低血压；(3).上消化道出血 不良反应：(1).局部组织缺血坏死；(2).急性肾功能衰竭 间羟胺 metaraminol 阿拉明 α受体激动药（α1、α2） 作用机制：除直接激动激动α外，还能促进NA能神经末稍释放递质。 药理作用：与NA相似，较弱、持久。 临床应用：取代NA用于某些休克早期。 去氧肾上腺素phenylephrine 甲氧明 间羟胺 肾上腺素 adrenaline α β受体激动药 来源：肾上腺髓质经PNMT形成。 体内过程：肌内注射，体内过程似NE。 作用机制：激动α和β受体，