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第四章 循环系统药物;血压、高血压及影响血压的因素;降压机制;抗高血压药物的分类;三、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
1、血管紧张素转换酶抑制药:卡托普利
2、血管紧张素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦
四、钙离子通道阻滞剂:硝苯地平等
五、血管扩张药
1、血管平滑肌松弛药:肼屈嗪等
2、钾离子通道开放药:吡那地尔等;一、利尿药;氢氯噻嗪;1、作用及应用
临床抗高血压的一线药,作用缓慢、温和。可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压;2、降压机制
初期:排钠利尿→血容量↓→BP↓
长期:①排钠→血管壁胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内钙↓→血管平滑肌舒张→BP↓;
②胞内钙↓→血管平滑肌对缩血管物质反应↓/舒血管物质敏感↑ ;
③直接舒张血管(结构与舒血管药二氮嗪似);3、不良反应
1. 可引起电解质紊乱,低血钾、低血钠、
低血氯性碱中毒等
2. 血中高尿酸
3. 代谢变化:高血糖、高血脂
注意:长期应用要补钾。;抑制交感神经的不同环节; 1、中枢性降压药:可乐定,甲基多巴等
2、交感神经节阻断药:樟硫咪吩等
3、影响交感神经递质药:利血平等
4、肾上腺素α1受体阻断药:哌唑嗪等
5、肾上腺素β受体阻断药:普萘洛尔等
; (一)中枢性降压药;盐酸可乐定 ;药理作用:降压作用中等偏强
抑制交感活性→心收缩力↓,肾血流量和肾小球滤过率不变;
胃酸分泌和胃肠蠕动↓;
对CNS有镇静作用。
;
选择性激动延脑孤束核及侧网状核交感神经突触后膜α2受体→外周交感活性↓→BP↓;
激动延脑侧网状核的咪唑啉I1受体→外周交感活性↓→BP↓;
激动外周交感N突触前膜α2受体及其相邻的咪唑啉受体→负反馈→NA释放↓→BP↓
;其他作用:
促进阿片肽的释放 镇痛
抑制胃肠道的分泌和运动
镇静;临床应用:;二、肾上腺素受体阻断药;1、α受体阻断药:哌唑嗪;不良反应:
首剂现象:严重体位性低血压、晕厥、心悸等。哌唑嗪首剂0.5mg,临睡前服可避免。
长期用药可致水钠潴留,加服利尿药; β1R阻断:心脏负性作用
βR阻断作用 β2R阻断:加重气支管哮喘
药理作用 内在拟交感活性
膜稳定作用
临床用途:高血压、心绞痛、心律失常、甲亢;β受体阻滞剂分类;非选择性β-受体阻滞剂的作用特点;常见的非选择性β受体阻滞剂 ;盐酸普萘洛尔 ;普萘洛尔杂质检验;作用机制;临床用途;禁忌症;选择性β1受体阻滞剂;酒石酸美托洛尔 ;酒石酸美托洛尔作用特点;三、肾素-血管紧张素系统抑制药;动脉血压↓;失活肽;卡托普利;卡托普利性质;降压机制;适应症:
(1)各型高血压,肾性高血压首选
(2)难治性心衰
; 不良反应
低血压(2%):应从小量开始;
刺激性干咳(5~20%),因肺血管激肽、PGs↑所致;
高血K+、血管神经性水肿、肾功能受损;
影响胎儿发育;
久用血Zn2+↓、味觉↓、嗅觉缺损、脱发,应补Zn2+。与结构中的巯基有关;血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂; 化学名:2-丁基-4—1[[2`-(1H-四唑-5-)[1,1`-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇 ; 选择性阻断AT1受体→阻滞AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应
1)口服起效快,首过消除明显,作用维持久:24h平稳降压,3~6周后达最大效应
2)不良反应较ACEI少:
. 较少引起干咳及血管神经性水肿;
. 仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠;四、钙通道阻滞剂; 钙拮抗剂的药理作用 ; 1、对心肌的作用;2、Ca2+拮抗药对血管的作用;3、Ca2+拮抗药对其它平滑肌的作用;4.Ca2+拮抗药改善组织血流的作用;☆心血管系统疾病: △高血压:理想的抗高血压作用 △心绞痛 △心律失常:室上速首选维拉帕米。 △慢性心功能不全:长效钙拮抗剂 △肥厚性心肌病☆脑血管疾病:尼莫地平、氟桂利嗪等用于脑血管痉挛及血管性头痛;钙拮抗剂的不良反应;硝苯地平;性质;作用特点:;
心肌缺血
高血压
伴有哮喘的高血压和心绞痛
外周血管痉挛性疾病;不良反应;其他钙通道阻滞剂;五、血管扩张药;第二节 抗慢性心功能不全药;
慢性心功能不全的病因:
1、心脏收缩性降低; 2.心脏负荷加重。
治疗药物:1.增强心脏收缩性的药物 (如:强心苷)
2.减低心脏负荷的药物( 如:利尿药、血管
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