抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 (2).pptVIP

;;AChE 通过三个步骤水解ACh： ;乙酰胆碱酯酶分子表面有两个能与ACh结合的活性部位:;① ACh季铵阳离子头，以静电引力 与 酶的 阴离子部位结合，酶酯解部位 丝氨酸羟基与ACh羰基碳结合。 ② ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙酰化AchE ③ 乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸， 恢复酶活性。 ;;第 二节 抗AChE药;易逆性抗AChE药：;一、易逆性抗AChE药 ;3.腺体:;4.心血管系统:;[临床应用];常用易逆性抗AChE药 新斯的明（neostigmine）;;用途： ;给药途径：;毒扁豆碱（physostigmine） 依色林（eserine）;毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别; 常用抗AChE药用途的比较;药 名;难逆性抗AChE药 有机磷酸酯类: 杀虫剂 化学武器 ;北京消息 (记者蓝燕) ：2003.11月20日-11月19日至20日， 在北京举行了为期两天的“中国国家预防自杀计划”研讨会， 吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国自杀人 群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；使企 图自杀的人不易获得自杀工具，特别是农药.自杀是中国重 要的公共卫生问题。 每年大约有28．7万人自杀，至少有200万人自杀未遂； 农村自杀率是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高；农药 是主要的自杀工具，58％的自杀死亡者是服用农药而且难 以成功抢救。 会上有关领导指出：农药是中国主要的自杀工具。研究 发现，80％以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民，每 年有15万人服用农药自杀死亡，50万人服用农药自杀未遂。 其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。因此，农业部 参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用，是国家预 防自杀计划的必要组成部分。;有机磷酸酯类－抑制胆碱酯酶;解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制： 1.复活AChE :;1.2. 与有机磷酸酯类直接结合：;;;不良反应;（一）单项选择题 1、有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后， 原中毒症状缓解或消失，但又出现 兴奋、心悸、 瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状， 此时应采用： A、山莨菪碱对抗新出现的症状 B、毛果芸香碱对抗新出现的症状 C、东莨菪碱以缓解新出现的症状 D、 继续应用阿托晶可缓解新出现症状 E、持久抑制??碱酯酶 ;2、碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是： A、与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后脱掉 B、与胆碱酯酶结合，保护其不与有机磷酸酯类结合 C、与胆碱能受体结合，使其不受磷酸酯类抑制 D、与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用 E、与游离的有机磷酸酯类结合，促进其排泄 ;3、治疗重症肌无力，应首选： A、毛果芸香碱 B、阿托品 C、琥珀胆碱 D、 毒扁豆碱 E、新斯的明 4、用新斯的明治疗重症肌无力，产生了胆碱能危象： A、表示药量不足，应增加用量 B、表示药量过大，应减量停药 C、应用中枢兴奋药对抗 D、应该用琥珀胆碱对抗 E、应该用阿托品对抗 ;5、新斯的明最强的作用是： A、膀胱逼尿肌兴奋 B、心脏抑制 C、腺体分泌增加 D、骨骼肌兴奋 E、胃肠平滑肌兴奋;（二）多项选择题 1、 用于解救有机磷酸酯类中毒的药物是： A、毛果芸香碱 B、新斯的明C、碘解磷定 D、氯解磷定 E、阿托品 2、下列属胆碱酯酶抑制药是： A、 有机磷酸酯类 B、毒蕈碱 C、烟碱 D、毒扁豆碱 E、新斯的明 3、新斯的明的禁忌证是： A、尿路梗阻 B、腹气胀 C、机械性肠梗阻 D、支气管哮喘 E、青光眼 ;（三）、思考题 1.新斯的明的药理作用和临床应用各是什么？ 2.试述碘解磷啶与阿托品解救有机磷酸酯类 中毒的机理。;