本作用于呼吸系统的药物.pptxVIP

内脏系统药物第二十八章作用于呼吸系统的药物前瞻思考？ 遇到哮喘、咳嗽、多痰的病人，怎么办？【内容提要】讲授内容：平喘药镇咳药祛痰药【学习要求】●掌握 选择性β2受体激动剂和糖皮质激素的平喘作用特点、临床应用和主要不良反应。●熟悉 茶碱、异丙托溴铵和色甘酸钠的作用特点和应用。【知识前瞻】呼吸道感 染痰咳嗽、咳痰及哮喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时并存，互为因果关系。咳喘刺激呼吸道感受器痰 引起咳嗽 粘膜充血支气管痉挛阻塞细支气管(管腔狭窄使痰液滞留)诱发哮喘【呼吸系统疾病现状】病死率：（我国）城市占第三位，农村为首位。治疗药物多：包括两方面：对因：抗菌药、抗真菌药、抗病毒药、抗TB药、抗寄生虫药、抗肿瘤药等。对症：消除或缓解呼吸道症状。祛痰、镇咳、平喘联合。第一节 平喘药 ?支气管哮喘(Asthma，简称哮喘) 是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。 ?全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20%有家族史。 ?表现：发作性 持续性喘息 遗传因素 环境因素 哮喘发病机制示意图 神经调节失衡以及气道平滑肌功能异常 炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用 抗炎、过敏平喘药气道高反应性 气道炎症 支气管扩张药平滑肌痉挛 支气管哮喘 ?定义： 凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管喘息症状的药物。?分类：一.气道扩张药（β受体激动药、茶碱类、M-受体阻断药）二.抗炎、抗过敏性平喘药（糖皮质激素、色甘酸钠）一、气道扩张药8 【气道扩张原理】 与cAMP/cGMP 的比值有关。当cAMP/cGMP 升高可使支气管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定，过敏介质释放减少，发挥平喘作用。 ↑①β受体激动药 ●非选择性β受体激动药 ●选择性β2受体激动药 （1）非选择性β受体激动药（皮下注射）【作用机制】（共同）●激动β2受体—AC↑—cAMP↑—平滑肌松弛。●抑制肥大细胞释放炎症介质。缺点：●长期应用可产生耐受性，有严重心脏不良反应。迷走神经兴奋 Ach M受体 cGMP 支气管收缩抗 过敏 过敏介质 喘 原 反应 （组胺、5-HT）毛细血管扩张 ATP cAMP 5’AMP β受体环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（PDE）AC（-）腺苷酸环化酶 β受体兴奋药【代表药】药物机制特点临床应用不良反应肾上腺素(Adrenaline)α、β-R快而强，皮下注射哮喘急性发作心脏反应麻黄碱(Ephedrine)α、β-R慢、弱、长，口服有效与其他药配伍使用，用于轻症和预防失眠异丙肾上腺素(Isoprenaline)β1、β2-R松弛支气管平滑肌的作用强于肾上腺素，吸入给药哮喘急性发作心脏反应肌肉震颤（2）选择性β2受体激动药 对β1受体亲和力低，很少产生心血管反应。 沙丁胺醇 salbutamol 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 福莫特罗 formoterol 沙美特罗 salmeterol 长效制剂 班布特罗 bambuterol 是特布他林的前体药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林后发挥作用。 特点： 选择性激动β2受体； 口服有效，注射、吸入起效快，作用较持久； 几乎无心血管不良反应（雾化吸入）。 【药理作用】1、平喘作用β2受体激动药 → cAMP↑AMP/cGMP比值升高 抑制肥大细胞释放过敏性物质，解除炎症介质所致支气管痉挛增强黏液-纤毛系统的气道清除功能 促进表面活性物质的合成与释放 支气管平滑肌松弛，解除支气管痉挛【临床应用】 临床主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎，也可用于肺气肿、慢性阻塞性肺病及其他呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。 给药方式：？ 气雾剂或静脉给药：哮喘急性发作和哮喘持续状态。 口服：预防哮喘发作和轻症治疗。【不良反应】 大剂量或注射时出现。①心脏反应②肌肉震颤③代谢紊乱：原因：激动骨骼肌慢收缩纤维的?2受体。发生部位：面颈部、四肢。 增加肌糖原分解，引起血乳酸、丙酮酸增多，并产生酮体，糖尿病患者慎用。【用药注意】 优先选择气雾剂吸入给药，避免长期大剂量单独使用，严重病例应交替使用不同类型的平喘药。【禁忌症】 高血压、心功能不全、甲亢。②茶碱药?普通制剂 氨茶碱(aminophylline) 胆茶碱(choline theophyllinate) 二羟丙茶碱(diprophylline)?缓释和控释制剂 优喘平：慢性哮喘【药理作用】（共同）1、平喘作用机制包括：a.抑制磷酸二酯酶（PDE），升高气道平滑肌细胞内cAMP水平。b.促进内源性儿茶酚胺类物质释放而直接兴奋β2 受体。c.对抗内源性腺苷诱发的支气管平滑肌收缩和促组胺释放。 抑制炎症因子的释放。d.干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外Ca2+内流和细胞内质网贮Ca2+的释放。