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呼吸系统常用药物 抗生素分类 抗生素(antibiotics):是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。 通俗地讲,抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。 抗菌药物介绍 β-内酰胺类抗生素 大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素类 克林霉素 糖肽类 喹诺酮类 磺胺类 抗菌药物介绍 抗肿瘤抗生素 具有免疫抑制作用的抗生素 临床常用抗真菌药 头孢菌素 对G+菌(除肠球-杆菌、耐甲氧西林金葡菌外、)有良好作用 对G-菌作用差 对β-内酰胺酶稳定性差 半衰期短、不易透过血脑屏障 有一定肾毒性 头孢菌素代表药物 一代头孢: 头孢拉定、头孢氨苄、头孢唑啉v 二代头孢:头孢替安、头孢呋辛、 头孢孟多、头孢克罗 三代头孢:(尿路感染、严重感染,对厌氧菌、绿脓杆菌有效) 头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢地嗪、 四代头孢:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑肟 其它β-内酰胺类抗生素 1、碳青霉烯类:①抗菌谱最广,抗菌作用最强,铜绿假单胞菌、金葡菌、粪链球菌、脆弱杆菌等,目前对肠杆菌属作用最强的抗生素;②对嗜麦芽窄食单胞菌及非典型致病菌(支原体、衣原体)、真菌作用差。 亚胺培南/西司他丁(泰能)、美洛培南(美平、倍能)。 2、单环酰胺类:对G-菌包括铜绿假单胞菌、杆菌有强效,对G+菌、厌氧菌无效。氨曲南。 3、头霉素类:①抗需氧菌作用与头孢菌素类似;②对厌氧菌作用强;③适用于需氧、厌氧的混合感染。包括:头孢美唑(先锋美他醇)、头孢米诺(美士灵)、头孢西丁、头孢拉宗等。 β-内酰胺类使用注意事项 1.半衰期短,0.5~2小时,时间依赖性 2.易分解,现用现配(青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和体内蛋白 形成青霉噻唑蛋白与IgE结合导致过敏性休克) 3.存在交叉过敏,1%-10%对青霉素过敏(PCN),1%-3%对头孢类、碳青霉烯类过敏,对PCN过敏的有1-7%对头孢类、碳青霉烯类过敏。 4.肾功能不全者及老年患者应根据肾功能减量用药。 5.中枢神经系统感染可应用美罗培南,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。 6.原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用。 β-内酰胺酶抑制剂 本身抗菌活性弱,主要作用是抑制β-内酰胺酶,保护不耐酶的抗生素,增强后者的抗菌作用。 抑酶作用: 他唑巴坦克拉维酸 舒巴坦 对:(可使金葡菌、铜绿假单胞菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、军团菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌以及部分拟杆菌等产酶菌株对药物恢复敏感)。 复合制剂:派拉西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦 喹诺酮类 拮抗细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA复制而呈杀菌作用(浓度依赖) Ⅰ代 萘啶酸、 吡哌酸 对G-杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染 Ⅱ代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 对G-杆菌作用强,组织分布广,可用于各系统感染 Ⅲ代 左旋氧氟沙星 、培氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体 、军团菌和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长 Ⅳ代 莫西沙星、加替沙星 在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性,增加了 抗厌氧菌的活性 大环内酯类 特点:1.窄谱, 对G-、G+菌抗菌活性不强2. 主要使用在β内酰胺抗生素无效的非典型病原体:支原体、衣原体、军团菌,社区获得性肺炎。3. 辅助抗绿脓杆菌4.副作用:(破坏生物膜;免疫调节;促进纤毛运动;促胃肠动力)加重肌无力,延长Q-T间期,室性心动过速,胃轻瘫,会引起腹泻等,(加用VB6,减轻消化道副作用),肝功、伪模性肠炎,过敏等。 氨基糖苷类 作用机制:抑制细菌蛋白质的合成;增加细菌细胞膜通透性 静止期杀菌药 分类 1.来自链霉菌:链霉素、新霉素、卡那、妥布霉素、大观霉素 2.来自小单孢菌:庆大霉素、西索米星、小诺米星 3.人工半合成:阿米卡星、奈替米星,依替米星(创成) 1.对G-有强效,抗结核(主要泌尿系,胆道感染等及重症肺炎) 2.对部分G+菌(葡萄球菌)有效,对厌氧菌无效,铜绿假单胞菌有效。分布于细胞外液,不透BBB. 4.可进入内耳淋巴液、肾毒性 5.神经肌肉接头阻滞(肌无力、帕金斯病) 6.儿童、孕妇禁用。 四环素类 包括:四环素、金霉素、土霉素 半合成四环素类:多西环素、美他环素、米诺环素 口服广谱抗生素,早年曾广泛使用,近年来因细菌耐药严重,已较少应用。 特点:广谱,抑菌剂,尿中浓度高,光下可致过敏,干扰儿童牙釉质生成,四环素
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