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尼可刹米 尼可刹米用于 中 枢 性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他 中 枢 抑 制 药的中毒急 救。 基本信息 　　【药品名称 】 尼可刹米 尼可刹米 【英文 /拉丁名称 】Nikethamide 　　【别名 】可拉明，尼可拉明，二乙烟酰胺，烟酰乙胺 　　【分子式 】C10H14ON2 　　【来源与标准 】 尼可刹米为 N,N-二乙基 -3- 吡啶甲酰胺。含 C10H14N2O 不得少于 98.5%(g/g) 　　【制剂 /规格 】1、注射液： 0.25g/ml、 0.375g/1.5ml、0.5g/2ml。2、溶 液： 25%50ml、 25%100ml。 　　【类别 】中枢兴奋药。 　　【贮藏 】 遮光，密封保存。 性状特征 　　 尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶；有轻微 的特臭，味苦，有引湿性。本品能与水、 乙 醇 、氯仿或 乙 醚 任意混合。相对密 度 本品的相对密度在 25℃时为 1.058～ 1.066。凝点 本品的凝点为 22～ 24℃。 折光率 本品的折光率在 25℃时为 1.522～ 1.524。 检查 　　 酸 碱 度 取本品 5.0g，加水溶解并稀释至 20ml，依法测定（附录 Ⅵ H） ， pH 值应为 6.5 ～ 7.8 。 　　 溶液的澄清度与颜色 取本品 2.5g，加水溶解并稀释至 10ml，溶液应澄清 无色；如 显浑浊，与 1 号浊度标准液（附录 Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色， 与黄色 1 号标准比色液（附录 Ⅸ A 第一法）比较，不得更深。 　　 易氧化物 　 取本品 1.2g，加水 5ml 与 高 锰 酸 钾 滴定液 (0.02mol/L)0.05ml ，摇匀，粉红色在 2 分钟内不得消失。 　　 水分 　 取本品 0.5g，加二硫化碳 5ml ，立即摇匀观察，溶液应澄清。 鉴别 　　(1) 取本品 10 滴，加 氢 氧 化 钠 试液 3ml ，加热，即发生二乙胺的臭气， 能使湿润的 红 色 石 蕊 试 纸 变蓝色。 　　(2) 取本品 1 滴，加水 50ml，摇匀，分取 2ml ，加 溴 化 氰 试液 2ml 与 2.5 %苯胺溶 液 3ml ，摇匀，溶液渐显黄色。 　　(3) 取本品 2 滴，加水 1ml ，摇匀，加硫酸铜试液 2 滴与 硫 氰酸铵试液 3 滴，即生 成草绿色沉淀。 含量测定 　　 取本品约 0.15g ，精密称定，加冰 醋 酸 10ml 与结晶紫指示液 1 滴，用高 氯酸滴定液 (0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校 正。 　　 每 1ml 的 高 氯 酸 滴定液 (0.1mol/L)相当于 17.82mg 的 C10H14N2O 。 药学原理 　　 药动学 ： 口服或注射均易吸收。作用时间短暂， 1 次静注仅维持 5- 10min，可能因药物再分布到全身组织。在体内部分转变为烟酰胺，再 甲 基 化 后经尿排出。 　　 作用机制 ：尼可刹米主要直接兴奋延髓 呼 吸 中 枢 ，也可刺激颈 动 脉 体和主 动脉体 化 学 感受器，反射性兴奋呼吸中枢，可提高呼吸中枢对 CO2 的敏感性， 使呼吸加深加快。选择性较高，对大脑和 脊 髓 的兴奋作用较弱，比其他中枢兴 奋药安全，不易引起惊厥。对 血 管 运动中枢也有较弱的兴奋作用。 功能主治 　　 选择性地兴奋延髓呼吸 中 枢 ，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器 反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。 一次静注作用维持 5～ 10 分钟。 用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其它 中 枢 抑 制 药的中毒。对 阿 片 类 药 物 中 毒 的解救效力较成四氮好，对吸入麻醉药 中毒次之，对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。口服、注射吸收 好。 剂量用法 　　 口服：每次 0.25 一 0.5g，每日 0.5-1g.皮下、肌注、静注或静滴：每次 0.25—0.5g，必要时 1—2 小时重复用药，极量，每次 1.25g；小儿 6 个月以 上每次 75mg， 1 岁以上每次 0.125g， 4—7 岁每次 0.175g。 副作用与毒性 　　1、对小儿高热而无呼吸衰竭时不宜使用。 　　2、毒性低。有时可引起 血 压 微升，剂量过大可引起惊厥。 不良反应 　　 有出汗、恶心、呕吐、 咳 嗽 、喷噎、皮肤潮红、 皮 疹 等。剂量过大时可出 现血压升高、心悸、震颤、 肌 肉 僵硬或