磺酰脲类降糖药的合成.pptxVIP

磺酰脲类降糖药的合成;本次报告框架;磺脲类药物的发现;;作用机理;;第一代磺酰脲类药物;第一代磺脲类降糖药;第一代磺脲类降糖药;甲苯磺丁脲;第二代磺酰脲类降糖药;第二代磺酰脲类降糖药;格列苯脲;第二代磺酰脲类药物;格列吡嗪;格列齐特（达美康） ;第三代磺酰脲类降糖药; 非磺酰脲类降糖药;代表药物的合成;甲苯磺丁脲的合成;甲苯磺丁脲的合成;co2; 评价：绿色化学，方法简单，10mmol等级。 熔融状态，无需溶剂 来源： Facile one-pot synthesis of carbamoylbenzotriazoles directly from CO2: synthesis of tolbutamideSRynthesis of Tolboutamide ger Hunter,*a Ath’enkosi Msutu,a Cathy L. Dwyer,b Neville D. Emslie,b Raymond C. Hunt,b Barend C. B. Bezuidenhoudtc a Department of Chemistry, University of Cape Town, Rondebosch 7701, South Africa ;路线推导2;方法二; 来源： 4-Dimethylaminopyridinium carbamoylides as stable and nonhazardous substitutes of arylsulfonyl and heteroaryl isocyanates Department of Chemical Technology of Drugs Medical University of Gdansk 评价 绿色化学，第一步反应在不同温度产生不同产物，有副产物 副产物：;格列吡嗪的合成;格列吡嗪的合成合成分析1;格列吡嗪的合成方法一;探讨评价： 产率较高， 低温对反应装置要求较高。 来源 Novel intermediate and a process for the preparation of glipizide Patent Information Apr 03, 2009 IN 2007KO00444 A Shailendra; Shrivastava, Dhananjai; Singh, Girij P. Assignee Lupin Limited, India 2009;合成分析2;方法二;;改进：提高最后一步产率;格列美脲的合成;格列美脲的合成;评价： 反应条件不苛刻，收率高。但原料昂贵。{双（三氯甲基）碳酸酯 10g 800多} 来源 Synthesis of 3-ethyl-2,5-dihydro-4-methyl-N-[2-[4-[[[[(trans-4- methylcyclohexyl)amino]carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-2-oxo-1Hpyrrole-1-carboxamide (glimepiride);瑞格列奈的合成合成分析1;瑞格列奈的合成方法一;评价： 过程中有格氏反应，无水无氧条件。反应步骤多，产率较低，有立体选择性反应 来源： Preparation and formulation of (S)-(+)-2-ethoxy-4-[N-[1-(2-piperidinophenyl)-3-methyl-1- butyl]aminocarbonylmethyl]benzoic acid ;改进： 不用格氏反应;附注1： 1 S:PhMe, rt 2 R:Et3N, rt 3 S:EtOH, rt 4 C:Ti(OPr-i)4, rt 5 C:Ni, rt ? 50°C 6 R:H2, 20 h, 50°C, 压力200 bar 7 C:Ni, 52 h, 50°C, 压力200 bar; 50°C ? rt;评价：反应过程复杂，需要催化剂种类较多。有副产物产生;展望;小结;谢谢大家！