第三十七章人工合成抗菌药.pptxVIP

人工合成抗菌药;第一节 喹诺酮类药物;含义：喹诺酮是含有 4-喹诺酮 母核的人工合成抗菌药。 近年来此类药物发展很快，已经从第一代产品发展到第三代产品。临床常用的已有10多种。还有60多种正在开发研究之中。;【简史】;【简史】; 口服吸收较好，血药浓度较高。吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余吸收率80%。t 1/2 较长，3.5 ~ 7 h 血浆蛋白结合率低 体内分布广，尤骨、关节、前列腺 主要经肝代谢，肾排泄差异较大;表 10种新喹诺酮类药代动力学参数 ;【抗菌作用】;正超螺旋DNA;2.抑制拓扑异构酶IV 干扰细菌G(+) DNA复制; 氟喹诺酮类通过 抑制DNA回旋酶， 抑制拓扑异构酶， 阻碍DNA复制而抗菌。; 高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下，膜结构改变，通透性降低;【临床应用】;诺氟沙星 (norfloxacin) 血药浓度低，用于泌尿系和肠道感染 环丙沙星(ciprofloxacin) 应用广 抗菌谱广、活性强 用于G-耐药菌株感染 氧氟沙星(ofloxacin) 高效广谱 用于全身感染 左氧氟沙星(levofloxacin) 抗菌活性强 不良反应少 洛美沙星(lomefloxacin) 和