十七章节拟副交感神经药parasympathomimetics精品文档.ppt

胆碱酯酶复活药——解磷定 1. 恢复被有机磷酸酯类抑制的 AChE 活性 磷酰化胆碱酯酶－解磷定 复合物 磷酰化解磷定 AChE 随尿排出 被解救出来 2. 与体内游离的有机磷酸酯 直接 结合 3. 迅速控制肌肉震颤，并缓解中 枢作用 4. 不能直接对抗积聚的 ACh ，临 床上与阿托品联用 临床所用药物 ? 碘解磷定（ PAM ） – 水溶性较低 , 不稳定 – 仅可静脉注射 ? 氯解磷定（ PAM-C l ) – 水溶性好 , 稳定 , 可 im,iv – 不良反应较少 复习思考题 ? 毛果芸香碱对眼有何药理作用 ? 为什么会出现这些药理作用 ? ? 新斯的明的临床适应证是什么？ 哪些病人不能应用新斯的明？ 为什么？ ? 试比较毛果芸香碱和毒扁豆碱 的作用特点。 ? 抗胆碱酯酶药的临床应用是什 么？简述它们的药理学基础。 ? 有机磷酸酯类急性中毒的机制、 临床表现是什么？导致病人死 亡的主要原因是什么？应如何 解救 ？ ? 为什么阿托品和碘解磷定能解 救有机磷中毒？应用时应注意 哪些问题？ 第十八章 胆碱受体阻断药 （ cholinoceptor blocking drugs) ? 与胆碱受体结合 , 本身无药理活性 ? 但阻止激动药与受体结合 M 受体阻断药 ( antimuscarinics ) N 受体阻断药 ( antiniconics) 分 类 N 1 ：美加明 N 2 ：琥珀胆碱 阿托品 M 胆碱受体阻断药 muscarinic-receptor antagonists ? 天然莨菪生物碱 – 消旋莨菪碱 ( 阿托品 ), 东莨 菪碱 , 山莨菪碱 ? 人工合成品 – 合成扩瞳药 后马托品 – 合成解痉药 溴丙胺太林 1. 抑制腺体分泌 2. 眼 3. 松弛内脏平滑肌 4. 解除迷走神经对心脏的抑制作用 5. 扩张血管 6. 兴奋中枢神经系统 阿托品 ( atropine ) 药理作用 ? 腺体敏感程度依次为： – 唾液腺 汗腺 呼吸道腺体 泪 腺 胃液 ? 阿托品热 ( atropine fever ) – 汗腺分泌减少 , 机体散热减少 第十七章 拟副交感神经药 parasympathomimetics 拟副交感神经药 paras ympathomimetics ? M 、 N 受体激动药 乙酰胆碱 ? M 受体激动药 毛果芸香碱 ? N 受体激动药 烟碱 胆碱受体激动药 cholinergic agonists cholinomimetics 抗胆碱酯酶药 Anticholinesterases ? 易逆性 新斯的明 毒扁豆碱 ? 难逆性 有机磷酸酯类 乙酰胆碱 ? 胆碱能神经释放的递质 ? 作用广泛 , 对 M 、 N 受体选择性差 ? 性质不稳定 , 极易被胆碱酯酶水 解 ? 临床几乎不用 ? 科学研究重要工具药 药理作用 1. M 样作用 ( 拟似胆碱能节后纤维兴奋） ? 心血管系统负性作用 – 负性肌力 – 负性心率 – 负性传导 – 血管舒张 ? 平滑肌收缩 – 胃肠道、泌尿道、支气管、 瞳孔括约肌和睫状肌 ? 腺体分泌增加 – 泪腺 – 呼吸道消化道腺体 – 唾液腺、汗腺 2. N 样作用 ? 作用于自主神经节 – 引起节后胆碱能和去甲肾上 腺素能神经兴奋 ? 作用于骨骼肌神经肌肉接头 – 骨骼肌收缩 ? 临床应用 – 临床上基本不用乙酰胆碱 – 多用其合成的类似物，如氨 甲酰胆碱、醋甲胆碱等 – 它们性质稳定、作用时间长 – 胃张力缺乏症，术后腹胀气， 尿潴留，口腔粘膜干燥症等 毛果芸香碱 (pilocarpine) 药理作用与机制 ? 全身用药作用广泛，常局部滴 眼用药 1. 缩瞳 2. 降眼压 3. 调节痉挛 胆碱能神经 瞳孔括 约肌 M 去甲肾上腺 素能神经 瞳孔扩 大肌 α 缩瞳时虹膜向中心拉动 , 根部变薄 前房角间隙增大 房水回流通畅 降眼压 胆碱能神经 环状睫状肌 悬韧带放松 晶状体回缩变凸 屈光度增加 调节痉挛 调节痉挛 临床应用及不良反应 ? 青光眼 开角型、闭角型 ? 虹膜炎 滴眼时压迫内眦