药物的体内过程.pdfVIP

药物的体内过程（ ADME ） 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程首先都要通 过细胞膜。跨膜转运的速度直接影响药物的体内过程，跨膜 转运的方式主要有被动转运（ passive transport ）和主动转运 （active transport ）两种。 (一 )细胞膜的化学成分及结构 细胞膜主要是由按照一定规律排列的脂质、蛋白质及少 量的糖类等化学成分构成。 1．膜脂 主要有磷脂、糖脂和胆固醇。 2 ．膜蛋白 分为嵌入蛋白 （70%— 80% ）和表在蛋白 （20% —30% ）两类。膜蛋白往往充当受体、载体、通道及 酶的作用，在细胞间的识别、物质的跨膜转运及跨膜 信号转导等方面起着重要的作用。 3.膜糖类 多为寡糖和多糖链， 大都与膜蛋白或膜脂结合形 成糖蛋白或糖脂，分布在质膜外表面，首先与外来刺激相接 触，具有受体及抗原的功能。 （二）细胞膜的物质转运功能 1.被动转运 是指物质分子或离子顺着浓度梯度或电化 学梯度进行的跨膜转运，不需要消耗能量。 （1）简单扩散 药物利用生物膜的脂溶性，进行顺浓 度差的跨膜转运。 （2 ）易化扩散 借助于膜内特殊载体逆浓度转运。 2.主动运输 药物借助细胞膜上的特异性载体，由低浓 度侧向高浓度侧的转运过程，需要能量。 一、吸收 概念：药物由给药部位进入血液循环的过程。 口服给药方便， 且多数药物能在消化道充分吸收， 是常用 的给药途径。 根据药物种类不同， 可在消化道不同部位吸收， 如硝酸甘油可经口腔黏膜吸收，阿司匹林可经胃黏膜吸收， 但药物吸收主要在小肠。小肠的 吸收面积大且肠道内适宜的酸碱 度对药物解离影响小，均有利于 药物在小肠的吸收。 大多数药物在胃肠道内以单 纯扩散方式被吸收。从胃肠道吸 收入门静脉系统的药物在到达全 身血液循环前先通过肝脏，在肝 脏代谢转化后经血液到达相应的 组织器官发挥作用，最终经肾脏 从尿中排出或经胆汁从粪便排 出。如果肝脏对药物的代谢能力 强或胆汁排泄量大，会使进入全 身血液循环的有效药量明显减少，因此，凡是在肝脏易凡是 在肝脏易于代谢转化而被 破坏的药物， 口服效果差， 以注射为好。而经舌下及 直肠途径给药，由于药物 不经过门静脉即进入全身 血液循环，避免了药物被肝脏代谢而导致的对药效的影响。 注射部位吸收，临床常采用肌内注射（ im ）和皮下注射 （sc），其吸收速率取决于注射部位的血流量， 一般水溶性药 物吸收快。 肺部吸收，挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或器官 黏膜吸收，可避免首过消除。