总结药物共晶概述.ppt

精选 课件 加泡泡和渐变线 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 药物共晶概述 ., * Pharmaceutical cocrystal Cocrystal 药物共晶简介 01 药物共晶制备和表征 02 药物共晶的设计 03 药物共晶的优点 04 ., * 药物共晶简介 Bonding form Molecule ., * 药物共晶简介 超分子自组装 supermolecular synthon 分子间作用力 intermolecular interaction Balance 热力学 动力学 分子识别 范德华力 Π堆积 卤 键 氢 键 ., * 药物共晶简介 ., * 药物共晶简介 传统方法 药物共晶 溶剂分子易流失 酸、碱性配位离子 高稳定性 酸、碱和非离子化分子 其它药物成分 氨基酸 矿物质 维他命 药物赋形剂 防腐剂 食品添加剂 配位分子选择性广 有限的配位离子 ., * 药物共晶简介 维持药物稳定性和性质，提高生物利用度 形成无定形 化合物成盐 或络合物 药物封装 改变晶体形式 （多晶型、水合物） 药物共晶 ., * 药物共晶的制备和表征 制备方法 反应结晶 干法研磨 溶液辅助研磨 冷却结晶 蒸发结晶 浆式结晶 喷雾结晶 …… 差示扫描量热法 Kofler法 ., * 药物共晶的制备和表征 X-射线 衍射法 显微镜法 固体核磁法 热分析法 药物共晶表征 光谱法 热载台显微镜 偏光显微镜 扫描显微镜 粉末衍射 单晶衍射 红外光谱 拉曼光谱 差热分析 热重分析 差示扫描量热分析 ., * 药物共晶的设计 对药物的分子构象、排列以及各种官能团等结构信息进行分析 考虑竞争位点、分子构象、位阻效应、竞争性偶极作用对非共价键成键的影响 药物辅料、常用的成盐配体、食品添加剂、其他一些活性药物成分作为配体的首选范围 分析预测活性药物成分与共晶配体之间可能存在的分子间作用力以及共晶结构 结构分析 配体筛选 结构预测 成键影响 ., * 药物共晶的优点 熔点 溶解度 溶出速率 稳定性 生物利用度 药物共晶 ., * 药物共晶的优点 药物加工 熔点改变 药物共晶 若药物形成共晶后熔点降低，则有利于避免药物在药物热熔挤出加工过程中发生热分解或晶型转化 其热力学行为产生一定影响 形成共晶后，分子间作用力、晶格内晶体堆积形式改变 ., * 精选 课件 加泡泡和渐变线 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件 精选 课件