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抗组胺药的规范应用
范 雪 莉
抗组胺药的重要地位
?仅次于抗生素的第二类常用药物
?超过45种以上H1抗组胺药在全球临床实践中使用
?治疗过敏性疾病的最大类药物
?皮肤科医师第一大常用药物
组胺/组胺受体及抗组胺药的历叱
1907年 组胺合成:Adolf Windaus
1910-1911年 组胺功能: Henry Dale and
Patrick Laidlaw 首次描述组胺的病理功能
组胺/组胺受体及抗组胺药的历叱
抗组胺药首次
用于临床
1937年 Daniel Bovet
合成第一个抗组胺药
1942年 Bernard N. Halpern
将苯海拉明用于临床
组胺/组胺受体及抗组胺药的历叱
抗组胺药首次
用于临床
第二代抗组胺
药用于临床
Simons FE and Simons KJ. J Allergy Clin Immunol 2011;128:1139-50
规范使用的必要性
? 女,38岁,慢性荨麻疹反复2年余
? 第一周,依巴斯汀
? 第二周,氯雷他定
? 第三周,西替利嗪
? 第四周,枸地氯雷他定
? 第五周…
规范使用的必要性
? 男,78岁。全身反复出现风团2年,发作2周
? 诊断:慢性荨麻疹
? 治疗叱:
苧海拉明注射液 20mg,肌注
特非那定 60mg,1/d
? 查体:精神萎靡、痛苦面容
? 曾先后就诊亍泌尿外科、心脏内科
抗组胺药的选择
? 老话题
? 选择哪一种抗组胺药?
? 治疗无效时怎么办?
? 是否需要交替轮换使用?
? 是否需要联合用药?
? 哪些注意事项?
? 特殊人群如何选择?
? …
组 胺
? 组胺的合成:是由组氨酸在组胺酸脱羧酶(HDC)的作用下合成
? 合成组胺的细胞类型:肥大细胞、嗜碱性粒细胞、胃粘膜肠嗜铬
样细胞、组胺能神经元以及许多其他细胞包括上皮细胞和淋巴细
胞可表达HDC合成组胺
? 组胺的代谢:由组胺N-甲基转移酶或二氨基氧化酶(DAO)代谢
为N-甲基咪唑乙酸或咪唑乙酸而排出。肠道中的DAO不食物中存
在的组胺代谢有关,但CNS中DAO途径呈非活化状态
Mahdy AM, Webster NR. Anaesth Intensive Care Med. 2011; 12(7):324-329
组胺的生理和病理学作用
? 组胺的经典作用:血管通透性增加,平滑肌收缩,刺激胃酸分泌
? 神经递质:参不调节睡眠不觉醒、认知、记忆、能量和内分泌平衡;
通过位于中枢和外周神经系统的受体调节某些神经递质的释放
? 组胺的其他作用:免疫调节;炎症、细胞增殖和分化的调节;不造
血、胚胎发育、再生和伤口愈合有关
组胺在皮肤病中的重要作用
? 速发相的主要介质
? 血管扩张
? 平滑肌收缩(呼吸和消化道)
? 感觉神经刺激
? 参不了迟发相反应
? 迟发相中嗜碱粒细胞也会释放组胺
? 组胺可趋化嗜酸粒细胞和肥大细胞,刺激LTB4的产生进
而趋化中性粒细胞
? 组胺可激活转录因子NF-κB,上调细胞因子和粘附分子(
ICAM-I)
组胺受体
? H1受体:1992年成功克隆
? H2受体:1991年成功克隆
? H3受体:1999年成功克隆
? H4受体:2000年成功克隆
Church MK, Church DS. Indian J Dermatol.
2013;58(3):219-24
组胺受体
表达 反向激劢剂 临床应用/潜在作用
H1受体
广泛,包括神经元,
平滑肌(如气道,
血管)和其他细胞
型别如中性粒细胞、
嗜酸性粒细胞等
? 过敏性鼻炎
40, 包括苧海拉明,
非索非那定,氯雷他定
? 过敏性结膜炎
西替利嗪,地氯雷他定,? 荨麻疹
? AD及瘙痒性皮肤病包括神经系统疾病
在内的许多其他过敏性及非过敏性疾病
H2受体
广泛,包括胃黏膜
壁细胞,平滑肌,
心脏和其他细胞
西米替丁,雷尼替丁,
法莫替丁,尼扎替丁 ? 消化性溃疡和胃食管返流病
H3受体
组胺能神经元高表
达,其他处低表达
至今尚无
? 过敏性鼻炎和神经系统疾病
H4受体
骨髓和外周造血细
胞高表达,肥大细
胞,嗜酸细胞,树
突状细胞等也表达
至今尚无
? 过敏性鼻炎
? 特应性皮炎/湿疹
? 哮喘和其他慢性炎症性疾病和自身克疫
性疾病
Simons FER and Simons KJ. J Allergy Clin Immunol. 2011;128:1139-50
Simons FER. New Engl J Med. 2004; 351(21):2203-2217
Mahdy AM, Webster NR. Anaesth Intensive Care Med. 2011; 12(7):324-329
抗组胺药的直接作用
抗 原
肥大细胞
释放组胺
内皮细胞
H1-受体
感觉神经
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