磺脲类药物的同与不同教学教案.pptxVIP

SACN.GLI.17.04.1686磺脲类药物的同与不同深圳市西丽人民医院内分泌科孙艳主要内容1磺脲类药物的共性应用历史悠久降糖疗效强2磺脲类药物的差异性作用机制方面降糖疗效方面安全性方面三代磺脲类药物陆续上市1955年，第一个磺脲类降糖药甲苯磺丁脲在美国被应用于临床1995年，第三代磺脲类降糖药格列美脲在美国上市第一代第二代第三代1955195719631969197319791995格列美脲格列吡嗪 氯磺丙脲格列本脲甲磺丁脲醋磺己脲格列齐特三代磺脲类药物上市时间Feldman JM. Pharmacotherapy 1985, 5(2):43-62.Ahmed AM, et al. Saudi Med J 200,23(4):373-378. ThulePM, et al. Curr Diab Rep 2014, 14(4):473.苯甲酰胺基团的引入增强磺脲类与受体亲和性与仅存在磺酰脲基团的药物相比，苯甲酰胺基团的引入使得SU与磺脲受体（SUR1）存在磺酰脲基团和苯甲酰胺基团两个结合位点，从而与SUR1有高亲和性BSS磺酰脲基团，如甲磺丁脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特Kir6.2SUR1SB磺酰脲基团和苯甲酰胺基团，如格列本脲、格列美脲Kir6.2SUR1BSAshcroft FM, et al. Diabetologia 1999,42(8):903-919.三代磺脲类