散剂的含义及制剂要求.docVIP

第一节概述 作者：李若依 一、散剂的含义 散剂（powder)系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉未状制剂。 二、散剂的特点 优点 1.分散度大，起效迅速。 2.制备简便，剂量可随症加减。 3.运输、携带方便，适用范围广，对溃疡、外伤等能起到收敛保护作用。 缺点 4.服用时口感差，剂量较大的还会造成服用困难。 5.比表面积大，一般其嗅味、刺激性、吸湿性及化学活性等表现强烈，且挥发性成分易散失。故腐蚀性强，易吸潮变质的药物不宜制成散剂。 三、散剂的分类 1.按医疗用途分为内服散剂和外用散剂。 2.按药物组成分为单方散剂和复方散剂。 3.按药物性质分为一般散剂和特殊散剂。特殊散剂分为含毒性药物散剂、低共熔混物散剂、含液体药物散剂和眼用散剂。 4.按剂量分为单剂量散剂和多剂量散剂。 第二节散剂的制备 1.一般散剂的制备 (一）工艺流程： 原料━粉碎━过筛━混合━分剂量━包装━成品 (二）制法 1.粉碎与过筛 根据药物的性质、用药要求等，选择适当的方法和设备对药物进行粉碎、过筛。 2.混合 散剂要求混合均匀，色泽一致。混合是制备散剂的关键操作，应注意混合时间。大生产中主要使用混合设备（三维立体混合机、混合简等）,实验室或少量制备时主要用乳钵，制备时可以采用以下方法： （1）打底套色法 是对药粉进行混合的一种传统的经验方法。“打底” 系将量少、色深的药粉放人已饱和表面能的乳钵中，再将量多、色浅的药粉逐渐分次加人乳钵中混合均匀，即是“套色”。该法只侧重色泽，违背了药粉等量容易混匀的原则。 该法适用于色泽差异大，含毒性药材。 (2)等量递增法 亦称“配研法”，遵循药物粉末等比、等量容易混合均匀的原则，将量小的组分与等量的其他组分混合，均匀后再加入与混合物等量的组分混合，如此倍量增加，始终保持等量，直至将其他组分完全混入为止。 该法混合效果好，省时，适用于含毒性药物、贵重药、剂量小药物的散剂 3.分剂量 分剂量是将混合均匀的散剂按剂量要求进行分装的过程。多剂量包装的散剂应附分剂量的用具，含毒性药物的内服散剂应单剂量包装。常用方法如下： (1)重量法 系指用戥秤或天平逐包称量。该法剂量准确，但操作麻烦，效率低，难以机械化。适用于含毒性药物、贵重细料药物的散剂 (2)客量法 系指用容量代替重量，用容量药匙或分量器等进行分剂量。该法效率高，可机械化生产，适用于大多数散剂。 二.包装与贮藏 常用包装纸盒（袋），空硬胶囊，玻璃瓶，塑料袋（瓶），复合膜（袋）。 含挥发性药物或易吸潮的散剂应密封贮藏，一般散剂应密闭贮存，以减少湿度（水分）、温度、光线、微生物等因素的影响。 三、特殊散剂的制备 (一）含毒性药物散剂 散剂中如含有毒性药物，因毒性药物的剂量小，称取费时，服用容易损耗，造成剂量误差。因此，一般在毒性药物中添加一定比例量的辅料稀释制成倍散，以保证剂量的准确性。 倍散的制备与一般散剂相似，不同之处在于倍散的稀释比例与服用药物剂量有关。 剂量在0.01~0.1g时，可制成10倍散（药物与稀释剂比例为1:9); 剂量在0.01g以下时，可制成100倍散或1000倍散。 剂量越低，毒性越大。 稀释剂应选用无显著药理作用，与主药不发生作用，不影响主药含量测定的惰性物质。常用品种有乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、碳酸钙、硫酸钙等，其中以乳糖最佳。 在倍散中常加胭脂红、靛蓝等着色剂，目的是确保倍散在制备中混合均匀，同时也可借助颜色深浅来识别倍散的稀释倍数。 例1：硫酸阿托品倍散 【处方】硫酸阿托品1.0g 乳糖98.0g 胭脂红乳糖（1.0%)1.0g 【制作】取少许乳糖饱和乳钵表面能，将硫酸阿托品与胭脂红乳糖混合均匀后，再与乳糖配研，过筛，混匀，即得。 【用途】用于胃肠痉挛疼痛。 【用法与用量】疼痛时一次口服0.1g(相当于硫酸阿托品0.001g) 【注意事项】本品含毒性药，不可多服；孕妇禁用。 【规格】每包装0.1g。 【贮藏】密闭，防潮。 【注解】 1.胭脂红乳糖的制备。取胭脂红1g,置乳钟中加90%乙醇10~20mL,研磨溶解后，再与99g乳糖配研，混合均匀后，50℃~60℃干燥，过筛，即得。 2.因硫酸阿托品有毒、用量少，制备时需用乳糖先饱和乳钵的表面能，防止吸附，影响药物剂量。 3.分剂量时需采用重量法，以保证剂量准确。《中国药典》2015年版四部要求含有毒剧药物的口服散剂应单剂量包装。 (二）含低共熔混合物散剂 两种或两种以上的药物经混合后出现润湿或液化的现象，称为低共熔现象。 一般低共熔现象与药物的品种及其所用比例量、生产环境等有关，通常在混合后较快发生，但有时需等一段时间后才出现，制备时需注意其状态。樟脑与薄荷脑、薄荷脑与冰片、樟脑与水杨酸苯酯等都能产生低共熔现象。 一般药物形成低共熔物后药理作用的变化，通常有