爱宁达(吡美莫司乳膏)说明书[整理文档] .pdfVIP

xx （吡美莫司乳膏）说明书 【xx 药品名称】 通用名称： 吡美莫司乳膏 商品名称： xx/Eliedl 英文名称： PimecrilimusCream 汉语拼音： BimeimosiRugao 【xx 成分】 爱宁达主要成份为吡美莫司。每克 1 爱宁达乳膏含 10mg 吡美莫司，赋形剂 为白色，含苯甲醇、十六醇、柠檬酸、单甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、 十八烷基硫酸钠、氢氧化钠、十八醇、甘油三酯和水。 【xx 性状】 xx 为白色乳膏。 【xx 药理毒理】 药理作用： 吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物，可选择性地抑制 T 细胞及巨噬细胞产生和释放前炎症细胞因子及介质。吡美莫司与 macrophilih-12 有高亲和性，可抑制钙依赖性磷脂酶。因此，吡美莫司可通过阻断早期细胞因 子转录而抑制 T 细胞活化。吡美莫司对表皮细胞、成纤维细胞及内皮细胞的生 长无影响。皮肤炎症的动物模型中，局部或系统性用药后，吡美莫司表现出强 1 / 12 抗炎活性。在过敏性接触性皮炎的猪模型中，外用吡美莫司与强效皮质类固醇 激素作用相当。与皮质类固醇激素不同，吡美莫司不引起猪的皮肤萎缩，也不 影响鼠皮肤的郎格罕斯细胞。 【xx 毒理研究遗传毒性】 Ames 试验、小鼠淋巴瘤 L5178Y分析、中国仓鼠 V79 细胞染色体畸变试验 和小鼠微核试验均未见爱宁达有致突变或致裂变的潜在危险。 【xx 生殖毒性】 大鼠生殖毒性试验中，口服剂量达到 490mg/ ㎡/ 天时，观察到轻微的母体 毒性、发情周期紊乱、植入后流产和窝仔数减少现象。该剂量水平相应的外推 平均 AUC0-24h为 1448ng.h/ml(相当于成从患者暴量的至少 63 倍 )。在剂量水平 达到 110mg/㎡/ 天，对生殖能力没有影响。该剂量水平相应的外推平均 AUC0- 24h 为 465ng.h/ml( 相当于成人患者暴露量的至少 20 倍)。兔口服生殖毒性试验 中，在剂量水平达 72mg/ ㎡/ 天时，观察到了母体毒性，但没有胚胎毒性或致畸 性。该剂量水平相应的外推平均 AUC0-24h为 147ng.h/ml(相当于成人患者暴露 量的至少 6 倍 )。一项经皮给药生殖毒性试验中，大鼠及免分别给予剂 110mg/㎡ / 天以用药剂量 36mg/ ㎡/ 天时，没有观察到对母鼠或胎鼠的毒性作用。对于兔 言，该剂量相应的平均 AUC0-24h为 24.8ng.h/ml 。对于大鼠，不能计算出 AUC。 【爱宁达致癌性】一项为期 2 年的大鼠经皮给药致癌性试验中，使用 1 吡 美莫司乳膏剂量达到实际应用剂量 110mg/㎡/ 天时，没有观察到皮肤或全身性 致癌作用。该剂量的平均 AUC0-24h为 125ng.h/ml(相当于临床试验中所观察到 儿童患者暴露量的 3.3 倍 )。在使用吡美莫司酒精溶液的小鼠皮肤致癌性试验 中，达到剂量 12mg/㎡/ 天时，没有观察到皮肤或其他器官肿瘤发生率增加。该 剂量相应的平均 AUC0-2