临床医学应用课件（一）.pptVIP

注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项 注射剂的分类 按系统： 按给药途径： 溶液型 皮下注射 乳化剂型 肌肉注射 混悬剂型 静脉注射（静脉大容量输液） 灭菌用粉针 其他（鞘内、关节注射等） 注射治疗 优势： 药效迅速 不在胃肠道破坏，适于不宜口服的药物/病人 无首过效应，适于大量/快速在肝内代谢的药物 可产生局部定位作用 临床抢救和治疗重要而常用的手段 注射治疗 危害 药物本身存在的问题 －不良反应多：吸收过程短或直接入血，ADR重或多，1999年全军药物ADR 监察中心收到的中药ADR 中注射液占78.3%。 －注射剂中的不溶性微粒带来的危害：8μm的粒子可沉积于肺部； 8μm的粒子沉积于肝、脾、骨髓中，微粒进入体内，引起局部循环障碍、血栓、水肿、静脉炎、肉芽肿等 注射治疗 危害 不安全合理使用－造成给药差错（ME） －注射治疗的ME 配制后药液稳定性 输液器材的选择 浓度、速度 外观 纲 要： 溶媒选择 注射剂中辅料/附加剂对治疗的影响 输液器材的选择 输液速度 纲 要： 溶媒选择 注射剂中辅料或附加剂对治疗的影响 输液器材的选择 输液速度 选择溶媒应注意的问题 PH的变化 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 盐析现象 对渗透压的影响 PH 对注射液稳定性的影响 PH影响药物的溶解度：如葡萄糖注射液含少量盐酸，PH为3.2~5.5,磺胺嘧啶PH为9,混合后有沉淀产生。 PH导致药物降解：如青霉素稳定PH为6.5，将其溶于生理盐水（PH4.5~7.0)，溶液须于0.5~1h滴完。 PH 对注射液稳定性的影响 PH变化引起的氧化－还原反应：如抗坏血酸为一个含5元内酯环的烯二酸，其稳定PH为6.0,此时抗坏血酸和去氧抗坏血酸呈平衡状态，这个平衡混合物代表Vc，若PH升高，去氧抗坏血酸的内酯环发生碱催化水解，产生2,3-二酮基古罗酸，其钠盐呈黄色，进一步氧化产生2,3,4三羟丁酸和草酸，反应过程受金属离子，尤其Cu2+的催化。 PH 对注射液稳定性的影响 PH影响药液的吸收：非离子型药物易吸收，在应用磺胺类药物时，常同时应用NaHCO3,使PH升高，使非离子型的磺胺变成离子型，减少肾小管吸收，增加排泄。 PH影响给药途径：药物PH与 血浆PH（7.35~7.45)相差过大，超过血液自身的缓冲能力，损伤血管内膜，易引起刺激甚至静脉炎。 品名 PH范围 备注 葡萄糖注射液 葡萄糖氯化钠注射液 0.9%氯化钠注射液 复方氯化钠注射液1 乳酸钠林格注射液2 复方乳酸钠葡萄糖注射液3 灭菌注射用水 3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0 含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+ 常用溶媒的PH值 中国药典.二部[S].2005 NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 ?H2O 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 ?H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g 常用抗菌药物溶媒的选择和稳定性 品名 溶剂、稀释法及用法 溶解后的稳定性及保存 青霉素 头孢唑啉 头孢噻肟 以注射用水或生理盐水溶解，供肌注。青霉素钠可供静注。青霉素钾盐如无高钾症，也可溶于生理盐水中静滴 以注射用水、生理盐水溶解供肌注以生理盐水或5%～10%葡萄糖液20～30ml溶解后，缓慢肌注或静滴;以药厂附带的的助溶剂溶解则仅供肌注 （因内含利多卡因）（现少用） 以注射用水4ml溶解后深部肌注。稀释成10ml缓慢静脉注射。再以生理盐水或10%葡萄糖液100ml稀释后静滴，20分钟内滴完。 立即使用。对酸、碱不稳定。忌与庆大霉素、新福林、Vc合并滴注。 水溶液稳定性较差。 立即使用。 常用抗菌药物溶媒的选择和稳定性 品名 溶剂、稀释法及用法 溶解后的稳定性及保存 多西环素 （盐酸强力霉素） ?? ? ? 两性霉素B ? ? ? ? ? 万古霉素? 以注射用水、生理盐水或5%葡萄糖液稀释成1mg/ml，供静滴。 ? ?? ? ? 以注射用水溶解后，5%葡萄糖