6.1 5.31 12药学三班生物药剂学复习资料（完）.docVIP

12药学三班生物药剂学重点内容 生物药剂学：它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程；阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。 研究生物药剂学的母的：为了正确评价药物制剂的质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床用药提供科学依据，使药物发挥最佳的疗效作用并确保用药的有效性和安全性。 转运：药物的吸收、分布、排泄过程。 处置：药物的分布、代谢和排泄的过程。 消除：代谢与排泄的过程。 药物的内流和外排转运器分别有哪些？ 内流转运器：①核苷转运器 ②肽类转运器 ③葡萄糖转运器 ④其他（有机阳离子转运器 有机阴离子转运多肽 氨基酸转运器 维生素转运器） 外排转运器：①p-糖蛋白 ②多药耐药相关蛋白 ③乳腺癌耐药蛋白 影响药物吸收的因素 生理因素 1消化系统因素：①胃肠液的成分与性质 ②胃排空和胃空速率 ③肠内运行 ④食物的影响 ⑤胃道代谢 2循环系统因素：①胃肠血流速度（漏槽状态） ②肝首过作用 ③肝肠循环 ④胃肠淋巴系统 3 疾病因素：①胃肠道疾病 ②其他疾病（肝疾病 甲状腺疾病） 药物因素 1药物的理化性质：①解离度 ②脂溶性 ③溶出 2药物在胃肠道中的稳定性 剂型与制剂因素 1剂型与药物吸收：①液体剂型（黏度 渗透压 增溶作用等） ②固体剂型（崩解溶出） 2制剂与药物吸收：①制剂处方对药物吸收的影响（辅料） ②制剂工艺对药物吸收的影响（混合 制粒 压片 包装等） 8促进药物吸收的因素有哪些？促进代谢因素有哪些？ 促进药物代谢的因素：①胃肠道代谢作用（也是一种首过效应 ）：消化道黏膜内的消化酶和肠道菌产生的酶使药物尚未被吸收就代谢失活 ②胃肠血流速度 ③肝首过效应 ④胃肠淋巴系统：不受肝首过效应的影响 ⑤药物在肠道中的稳定性 影响药物代谢的因素 生理因素：①种属 ②个体差异和种族差异 ③年龄 ④性别 ⑤妊娠 ⑥疾病 其他因素：食物 环境 剂型因素：①给药途径（是否有首过效应）②剂量 ③剂型 ④手性药物 ⑤药物相互作用 9 膜转运:物质通过生物膜的现象。 生物膜的性质：①膜的流动性 ②膜结构的不对称性 ③膜结构的半透性 膜转运途径: ①细胞通道转运 ②细胞旁路通道转运 10只有被动转运中的膜孔转运的转运途径是细胞旁路通道途径。 11 单纯扩散与促进扩散的区别： 共同点：都是顺浓度梯度扩散，不耗能量。 区别：①促进扩散比单纯扩散快，效率高。 ②促进扩散存在最大转运率，需要载体，药物浓度过限会出现饱和现象。 ③促进扩散有结构特异性，一种载体只能转运某种结构的物质。 ④促进扩散中，结构类似会产生竞争作用。 12药物跨膜转运机制及其特点 转运机制 转运形式 载体 机体能量 膜变形 被动转运 单纯扩散 膜孔转运 无 不需要 无 载体媒介转运 促进扩散 主动转运 有 不需要 需要 无 膜动转运 胞饮作用 吞噬作用 无 需要 有 13 主动转运种类：①ATP驱动泵（离子泵） ②协同转运 14 主动转运特点：①逆浓度梯度转运 ②耗机体能量 ③需要载体参与 ④转运的速率及转运量与其活性有关，当药物浓度较低时，载体的数量及其活性相对较高，药物转运速度快。 ⑤ 结构类似物能产生竞争抑制作用，影响药物转运和吸收。 ⑥ 受代谢抑制剂的影响。 ⑦有结构特异性和部位特异性。 15 胃排空：胃内物从胃幽门排入十二指肠的过程。 16 胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率表示，胃空速率大，有利于药物吸收，因大部分药物在小肠吸收。 17影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响（稀稠） ②胃内容黏度和渗透压（黏度低、渗透压低，胃空速率大） ③食物的组成：糖类蛋白质类脂肪类 ④ 药物的影响：止痛药、麻醉药等可使胃排空速率降低。 ⑤其他因素：精神因素，卧姿（右侧卧左侧卧） 18 漏槽状态：在胃肠道中，溶出的药物透膜后不断被血液循环运走，使胃肠道两侧始终保持较高的药物浓度差，这种状态称为漏财状态。 19 当药物透膜速率小于血流速率时，透膜是吸收的限速过程;当透膜速率大于血流速度时，血流是吸收的限速过程。 20 肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的而药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生转化，药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过效应”。 21 肝肠循环：是指经胆汁排入肠道的药物在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。 22 淋巴液是从肠淋巴管、胸导管直接注入左锁骨下静脉进入全身循环，所以淋巴系统吸收的药物不受首过效应的影响。 23 药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和