2019年H2受体拮抗剂.pptVIP

第五章 消化系统药物 digestive system agents 人体消化系统 消化系统药物分类 抗溃疡药 促动力药 止吐药 催吐药 胃肠解痉药 泻 药 止泻药 肝病辅助治疗药 胆病辅助治疗药 第一节 抗溃疡药 anti-ulcer agents 重点内容 H 2 受体拮抗剂的构效关系。 根据雷尼替丁、奥美拉唑的结构式写出 通用名。 奥美拉唑为什么被制成前药？它在体内 的循环过程是怎样的？ H 2 受体拮抗剂和 PPI 的结构特征是什么？ 胃粘膜分泌的粘液、 HCO 3 - 、前列腺素 保护因子 胃酸、胃蛋白酶、 幽门螺杆菌 胃溃疡的成因图 损伤因子 症状：疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热。 各类抗胃溃疡药物 一．抗酸药 二．抑制胃酸分泌药 三．胃黏膜保护药 四．抗幽门螺杆菌感染的药物 一、 H 2 受体拮抗剂 （ Histamine H 2 -receptor antagonists ） N - 甲基 -N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基） -2- 呋 喃基 ] 甲基 ] 硫代 ] 乙基 ] -2- 硝基 -1,1- 乙烯二 胺 盐酸盐 1 2 3 4 5 1 2 1 2 1 、雷尼替丁 Ranitidine 反式 NH S C H 3 C H 3 N O N H CH 3 NO 2 碱性芳杂环 硫脲基团 4 原子链 N N H S N N N N H H N HN O O N S N S N H N S O NH 2 NH 2 O N S S N NH 2 H 2 N N O S H N N H N O O 2 、 H 2 受体拮抗剂的基本结构 五 元 杂 环 硫 脲 基 团 3 、 H 2 受体拮抗剂的分类 咪唑类 呋喃类 噻唑类 哌啶甲苯醚类 1 、咪唑类 西咪替丁 奥美替丁 NH S C H 3 C H 3 N O N H CH 3 NO 2 2 、呋喃类 雷尼替丁 3 、噻唑类 S N N S N S O NH 2 O N H 2 N H 2 N H 2 法莫替丁 S N N C H 3 S NH N H NO 2 C H 3 CH 3 尼扎替丁 4 、哌啶甲苯醚类 N O O NH OH 罗沙替丁 N O NH N N N C H 3 NH 2 兰替丁 4 、 H 2 受体拮抗剂的构效关系 1 、化学结构上由三部分组成 （ 1 ）碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环； （ 2 ）含氮的平面极性基团； （ 3 ）易曲绕的四原子链。 碱性芳杂环 4 原子链 硫脲基团