第2章生物药剂学基础.pptVIP

影响药物吸收的物理化学因素 解离度与脂溶性 溶出速率 药物在胃肠中的稳定性 药物的生物药剂学分类 一、解离度与脂溶性 （一）解离度 pH—分配学说 Henderson-Hasselbalch （H-H）方程： 弱酸性药物 pKa – pH = lg ( Cu / Ci ) 弱碱性药物 pKa – pH = lg ( Ci / Cu ) 例题：水杨酸、奎宁 药物在肠内的吸收不符合pH－分配假说，一般较高， 原因： 吸收表面的微环境pH较低，大约5.3左右 分子型和离子型药物的平衡转化 有膜孔途径 小肠吸收表面积大 （二）脂溶性 二、溶出速率（dissolution rate） （一）溶出速率理论 在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。 Noyes-Whitney 方程： dC/dt=DS(Cs-C)/h=kSCs Cs C 胃肠壁 D h （二）影响溶出的药物理化性质 药物的溶解度：pH的影响 粒子的大小：微粉化 多晶型：稳定型、亚稳型、不稳定型、无定型 溶剂化物：有机溶剂化物＞无水物＞水合物 （三）药物在胃肠中的稳定性 衍生物或前体药物，或改变给药途径 液态 无定型 A型 B型 熔融 骤冷 8