镇痛药生物制药工艺学.pdf

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2020-08-11 发布于广东
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镇痛药生物制药工艺学.pdf

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镇痛药（Analgesics ）什么是镇痛药？ 镇痛药是一类作用于中枢神经系统，选择性减轻痛觉而不影响其它感觉的药物。 通过与体内存在的阿片受体（μ、κ、δ等）结合呈现镇痛及多种药理作用。镇痛药有哪些？ 吗啡——阿片生物碱中的主要成分 合成镇痛药——对吗啡进行结构修饰或简化而获得 具有吗啡样镇痛作用的肽类物质——体内存在一、吗啡的结构与特性吗啡的发现  公元前200年古希腊人用罂粟的浆汁（阿片）来治疗疾病  1805年，人们从罂粟未成熟的浆果中提取分离得到纯品吗啡  1925年阐明其化学结构  1952年全合成成功  1968年证明其绝对构型吗啡的化学结构 H C 3 H 9 N 16 Me N E H 1 B 14 15 OH A O 13 C D 3 6 HO O OH OH 含5个手性中心（5R，6S，9R，13S和14R）， B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈反式吗啡的立体结构 H Me N H OH O OH 非天然的吗啡异构体的立体结构 3-酚羟基：具弱吗啡的化学结构特征酸性，易氧化醚桥键：中性，对酸不稳定，易失水 N-CH3：碱性，可用于成盐 6-醇羟基：中 7,8-双键：性，易脱水可用于还原成饱和环吗啡的氧化 CH3 H C O H C 3 3 N N N HO O OH HO O OH HO O