完整版药物化学练习题.doc

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2020-08-12 发布于天津
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大三下学期药物化学考试天然青霉素有哪些缺点试述半合成青霉素的结构改造方法天然青霉素的缺点为对酸不稳定不能口服只能注射给药抗菌谱比较狭窄仅对革兰阳性菌的效果好细菌易对其产生耐药性有严重的过敏性反应在青霉素的侧链上引入吸电子基团阻止侧链羰基电子向一内酰胺环的转移增加了对酸的稳定性得到一系列耐酸青霉素在青霉素的侧链上引入较大体积的基团阻止了化合物与酶活性中心的结合又由于空间阻碍限制酰胺侧链与羧基间的单键旋转从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性因此药物对酶的稳定性增加在青霉素的侧链上引入亲水性的

大三下学期药物化学考试、天然青霉素有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。 G1天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸