高等药物化学 靶向药物设计.pptVIP

靶向药物设计 靶向药物 ? 利用对某些组织细胞具有特殊的亲和力的 分子做载体，与药物偶联后将起定向输送 到作用的靶器官部位的一种药物设计方法 ? 偶联物本身无活性 ? 偶联物中药物与载体仔肩的化学键在血浆 中稳定，在转运过程中不被释放 ? 偶联物应能通过靶细胞的生物屏障 ? 偶联无本身应为无抗原性 用于介导靶向药物的受体 ? 无唾液酸糖蛋白受体：只存在于哺乳动物 的肝细胞上，它能专一性识别末端带有半 乳糖残基的糖蛋白，与受体结合 ? 肿瘤细胞表面相关性抗原：人肿瘤组织合 成的某些物质在正常的细胞中不存在。被 称为肿瘤标记物 . 或肿瘤相关性抗原 . ? 高特异性和高亲和性抗体均能由此产生 ? 接触性受体：巨噬细胞表面有一类受体叫 接触性受体，可识别异体颗粒性物质，可 将人造的脂质体作为药物载体 ? 巨噬细胞系统又称网状内皮系统，是人体 内具有吞噬功能的各种细胞的总称。骨髓 和脾脏内的网状细胞；肝内的星状细胞； 肾上腺和脑垂体内的内皮细胞；肺内的法 细胞。血液是的单核细胞．脑、脊髓中的 小胶质细胞等等，都是巨噬细胞，具有吞 噬功能。它们对入侵体的细菌、异物以及 体内衰老、死亡的细胞和组织中的碎片进 行吞噬、消化，以增强人体的防御功能。 ? 其他受体 ? 上皮生长因子受体 : 分布于角膜 , 人成纤维细