药理学中一系列受体 (肾上腺素受体 α1 、α2 ,β1 、β2 、β3 ,胆碱受体 M1 、M2 、M3……;
N1 (NN )、 N2 (NM )),被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张,一直没有没搞
清楚,也一直没贯通的去总结过, 困惑了我五年, 问过同学问过度娘, 没有一个满意的答案。
现在纵览各受体, 突然发现了一点大体的规律, 有少数特殊的不符合这个规律,
有些地方有点另类或牵强,能方便记忆才是王道!
把兴奋性质的 ,如收缩、 收缩增强、 自律性增高、 心率加快、 传导加快、
瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳, 统一归为收缩
把其它相反性质的 ,如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减
慢 ,统一归为舒张
那么有如下规律:
激动 β(β1 、 β2 )、M2 的效应为 舒张
但 激动 β(β1 、 β2 )对心脏、括约肌(胃)为收缩
激动其它受体 : α(α1 、 α2 )、M (M 、M1 、M3 )、N2 的效应均为 收缩
但 激动 α对胃肠运动和张力为减弱, 激动 M3 对除瞳孔括约肌外的胃肠、 膀胱括
约肌为舒张
α1 、 β、M 、N1 均为增加分泌
但 α1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌
α1 、 β2 、 β3 对肝脏各项代谢 均为增加代谢
肾上腺素受体 、胆碱受体 M 在心脏和胃肠处的效应相反
更精简的话就一句话了: 激动 β、M2 舒张,其它的为收缩,激动各受体
均为增加分泌与代谢。 (但有红色的那些例外,要注意)
PS:
α 受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等
β 1 受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞
β 2 受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏
M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔
括约肌、各种腺体
N1 (N N ) 受体分布于神经节、肾上腺髓质
N2 (N M )受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌)
多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌
肾上腺受体、 M 胆碱受体均为 G 蛋白偶联型受体
N 受体为配体门控离子通道型受体
典型药物:
M 激动-毛果芸香碱
N 激动-烟碱
M 、N 激动-卡巴胆碱
抗胆碱酯酶-溴新斯的明、有机磷酸酯类
M 拮抗-阿托品
N1 拮抗-美卡拉明
N2 拮抗-筒箭毒碱、琥珀胆碱
胆碱酯酶复活-氯解磷定
α、 β激动-肾上腺素
α 激动-去甲肾上腺素
β激动-异丙肾上腺素
α1 激动-去氧肾上腺素
α2 激动-可乐定
β1 激动-多巴酚丁胺
β2 激动-沙丁胺醇
α、 β拮抗-拉贝洛尔
α 拮抗-酚妥拉明(短效) 、酚苄明(长效)
β拮抗-普萘洛尔
α1 拮抗-哌唑嗪
α2 拮抗-育享宾
β1 拮抗-阿替洛尔
β2 拮抗-布他沙明
间接激动-麻黄碱
其他机制-利舍平(利血平) (耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿
茶酚胺和 5- 羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用 )
融会发散:
关于肾上腺素的细节
在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管)上 α受体占优势,骨骼肌、肝的血管
上 β2 受体占优势,小剂量肾上腺素以兴奋 β2 为主,引起血骨骼肌、肝的血管舒张(降压) ,
大剂量时对 α受体作用明显,引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压) ,由此可以得
出,如果同时使用 α受体阻断药,因为 α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的 α
受体,留下与血管舒张有关的
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