合理安全用药.pptx

安全合理用药药物的作用 治疗作用 不良反应学习目的 正确选用药物 对药物的特异反应有应对措施 能使药物针对治疗部位并维持作用浓度 副作用小,能纠正不良反应药理学总论概况病情及机体特点药选两重性药效学药 理 学合 理 用 药解决两个问题有效性安全性目的量效关系病情及机体特点药用每次用量药动学影响因素间隔时间药理学:是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，它所阐明两方面的内容：药物－－ 机体药效学： 研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学，即药物效应动力学。药动学：研究机体对药物的处置过程和血药浓度随时间消长的变化规律的科学，即药物代谢动力学。毒物是指在较小剂量对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质。药物与毒物没有明显的界限，无本质区别，任何药物超过一定剂量，也有毒性作用，从而成为毒物。在一定剂量时能影响机体细胞的生理活动及代谢过程，改善生理功能或病理状态，从而达到防治疾病的目的。 药物的体内过程药物进入机体到药物从机体消除的全过程称为药物的体内过程,包括吸收、分布、生物转化及排泄。吸收、分布和排泄统称转运，生物转化和排泄统称消除。简称ADME（一）、药物吸收 1、口服给药 A、吸收部位:胃肠道 B、影响吸收的因素：崩解度、胃肠液pH值、胃排空速度、食物、首过消除 2、舌下和直肠给药 A、口腔吸收 B、直肠吸收3、肌内和皮下给药 A、吸收特点:毛细血管吸收 B、影响吸收因素：药物在组织间液的 溶解度、注射部位血流量、注射药物剂型4、吸入给药5、经皮给药6、血管内给药（二）分布 影响药物分布的因素1、药物与血浆蛋白结合 （1）药物与血浆蛋白结合后，分子量变大 （2）可逆性与平衡性 （3）饱和性 （4）非特异性 （5）竟争性抑制 2、体液 pH 值 （1）酸化血液 可促进弱酸药向周围分布 （2）碱化血液 可促进弱碱性药向周围分布3、局部器官血流量4、组织细胞的亲合力5、体内屏障 （1）血脑屏障 （2）胎盘屏障 （3）血眼屏障 血睾屏障三）药物生物转化：又称代谢—肝是主要器官1、药物转化方式：包括氧化、还原、水解、结合四种分两步进行。 （1）Ⅰ相反应：包括氧化、还原、水解反应。结局有三种：大部分经代谢后失去药理活性（称之灭活）；小部分经代谢后仍具药理活性；小部分经代谢后才具 （2）Ⅱ相反应：即结合反应。（三）生化转化的催化酶系统 药物的转化 1、专一性酶（非微粒体酶） 2、非专一性酶（微粒体酶） 肝药酶 肝药酶的特性 （1）专一性低 （2）差异性大 （3）有饱和性 （4）活性可变（四）药物排泄：肾是主要排泄器官，肝、乳腺、唾液腺、肠和肺也有一定的排泄药物功能。1、药物经肾排泄：大部分被灭活的药物代谢产物和游离药物从肾排出；少部分在排泄器官呈现药理作用和不良反应2、药物经胆汁排泄：可经肝肠循环—产生重吸收3、药物经乳汁排泄：弱碱性药物可从乳汁排泄；4、药物经其他途径排泄：如肺、唾液；药物代谢动力学 一、药物跨膜转运概念 药物跨膜转运是指药物在吸收、分布、生物转化和排泄时多次穿越细胞膜的过程。1、被动转运 （1）概念与特点 （2）影响因素2、主动转运三、血药浓度变化的时间过程 （一）血药浓度—时间曲线峰浓度（C max）达峰时间（Tpeak） （二）房室模型： 1、一室模型 2、二室模型 药物总量（D）等于药物浓度（C）与分布容积（Vd）的乘积，即D=C×Vd （三）动力学过程： 1、恒比消除（一级消除动力学） 2、恒量消除（零级消除动力学） 四、药动学常用参数及意义 （一）生物利用度：药物被机体吸收利用的程度。 1、生物利用度的测算：有相对和绝对生物利用度 2、生物利用度的意义：评价药物的生物等效性；评价药物的首过消除与作用强度；指导临床合理用药；查明药物无效或中毒的原因。（二）半衰期：指血浆药物浓度下降一半所需的时间。 1、特点：每一种恒比消除的药物，其半衰期是一恒定值，不因血药浓度高低而变化，也不受给药途径的影响，但受肝肾功影响。 2、半衰期的意义：药物分类的依据；确定给药间隔时间；预测药物基本消除的时间。（三）表观分布容积 表现分布容积（Vd）是假定药物均匀分布于机体所需要的理论容积，即药物在机体分布平衡时体内药量（D）与血药浓度（C）之比值。 1、影响因素 2、临床意义 a、推测药物分布范围 b、推测药物排泄速度 c、推测体内药物的总存们量或达到某一有效血药浓度时的药物计量。（四）清除率 是指单位时间内所清除的药物表现分布容积数，即单位时间内有多少容积体液中的药物被清除。 （五）血药稳定浓度 恒比消除的药物在连续恒速给药的过程中，血摇浓度会逐渐增高 ，当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积。当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个