对中药研发中的几点自我看法.pptxVIP

对中药研发中的几点“自我”看法; 随着科技的发展，新技术不断的运用，中 药研发也越来越现代化，于此同时，也存在一些不可忽视的问题，主要表现在以下几个方面． ;第一　剂型选择的不当 ; 2、为求新而改剂型;　　 3、把方中药材富含糖类、胶类等活性成分的制剂改为胶囊。 　 药材富含糖类、胶类等活性成分的制剂得膏率较高，浸膏吸湿性强，造成服用量大，水分难以控制，稳定性差等为后期工作带来不必要的麻烦。; 4、把药对易产生沉淀等配伍变化的组方制成液体制剂。 　　例如，含黄连、黄柏等含有生物碱的药材与含鞣质类药材组方时，小檗碱在水中溶解度小，且小檗碱易与鞣质生成鞣酸小檗碱沉淀，因此，此类制剂制成口服给药剂为佳，如黄连素片。;第二、八号资料 ;　　 １品种混乱 　　 品种混乱可分为代用品、混淆品，混杂品，伪品 等。由于品种混淆，其化学成分有很大差异，文献报道：新疆产甘草Gysimachia christinae Hance的干燥全草含甘草次酸 7.2%、甘草甜素11.1%，同一地区产光果甘草G . glabra 含甘草次酸3.4%，甘草甜素4.02%，而另一品种粗毛甘草G . aspca甘草次酸含量仅为0.72%、同Gysimachia christinae Hance相差10倍。 ;　　　来源不同化学成分有很大差异，药理作用亦有很大的不同。如大黄致泻的主要成分是结合型蒽苷，掌叶大黄、唐古特大黄等正品大黄中结合型蒽苷含量高，而其他伪杂品种如华北、天山大黄中结合型蒽苷含量低，泻下作用弱。测定ED50，正品大黄ED50为326—1072mg\kg，而杂品大黄ED50为3759—5000mg\kg，甚至还有的大于5000mg\kg。 　　　我们在实际工作中也遇到过类似的问题，在做更年乐胶囊时，我们曾把川牛膝当作牛膝入药，结果做薄层鉴别时，发现做不出齐墩果酸的斑点，查资料知原来川牛膝与牛膝在药典上是两个不同的的品种。; 2 产地不明确 产地不同，同一植物所含有效成分也不完全相同，许多特定药材都有特定产地，因此历史上形成了“道地药材”，后演变为“货真价实，质优可靠”的代名词。《本草》记载：“凡诸草木，昆虫，各有相宜产地；气味功力自异寻常。” 如：不同产地的人参不但人参总皂苷的量不同，而且不同皂苷含量也不一样。不同产地的药材其药理作用也不同，如：潞党参有降温作用及抗交叉菜胶所致肿胀作用显著，板党参有镇痛作用，而文党参镇痛作用显著。; 　　 ３原药材的采收时间不当 　　俗话说“一月茵陈，二月蒿，三月茵陈当柴烧”。《千金翼方》有这样的记载：中药采收不知时节，虽有药名，终无药实。不同时间采收的药材含量差异很大，资料表明，8月采收的人参，人参皂苷含量为22.6%，一月采收的人参为7%，相差3倍。薄荷在其开花剩期采收，挥发油含量最高，发汗解热作用最佳。;　４　炮制概念淡薄 　　　　中药的加工炮制对含量和药效影响很大，主要表现在以下 几个方面。 （1）消除和降低毒副作用。 如附子中含多种乌头碱，对心脏有毒副作用，炮制后乌头碱水解生成乌头原碱，毒性大减，使用药安全。 （2）增强疗效 如元胡主要成分为生物碱，醋制后生物碱与醋酸结合溶于水的盐，溶出量增加，镇痛作用也增加。 （3）突出某一作用 如大黄生用泻下（结合型蒽苷），熟用抗菌作用加强，因为结合型变为游离型。 （4）能杀酶保苷使药材稳定。;第三 12号资料 工艺设计不当; （１）先煎后下不当 　　 　　先煎后下不当造成有效成分降低，药效下降。如大黄经典法（滤液中后下大黄）煎液中大黄酸及总蒽醌的溶出最多，比混煎法（四味药不分先后顺序同时煎）分别多14%和11%，后下药（在药渣中后下大黄）含量居中。 　;　 　　我们所做的黄厚排气颗粒中也含有大黄，大黄的煎煮方法为：相当于大黄药材20倍量水，水煮开后，加入大黄温浸20分钟。相当与上述经典法，其数据也与上述结果一致。其原因可能为后下大黄避免了煎煮时间长，蒽醌类被分解所致。我们曾对大黄水解的变化用薄层色谱作过比较，结果发现，水解前后斑点大小有变化，与上述结果基本一致。 ; （2）复方中共煎与分煎的不当 　　 复方在煎煮过程中，各味药物的成分往往发生物理化学变化，合煎与分煎而后合并的情况是不一样的。 　　 如黄连和吴茱萸组方时，其合煎与分煎而后合并的情况是不一样的。吴茱萸辛热，以气胜；黄连苦寒，以味胜，合煎相当于用吴茱萸制黄连，一冷一热，阴阳相济，无偏胜之害，故长于泄肝火以和胃气。; 　　有人