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( SNRI)文拉法新----选择性NA和5-HT重吸收抑制剂 (75mg/d=SSRI,75-150mg/d=SNRI,150mg/d=SNDRI) noradrenaline increase in neurotransmission re-uptake pump serotonin SNRI Ⅹ Ⅹ ↓ ↓ ↓ ↓ little to no affinity for other neuronal systems like the dopaminergic, muscarinic and histaminergic system 文拉法辛的特点 起效快,服用后2周内即见效。有明显的抗抑郁及抗焦虑作用。有速效剂和缓释剂两种。 推荐剂量:治疗剂量为75-300mg/d,一般为150-200mg/d,分2-3次服。缓释剂每粒75/150mg,有效剂量75-300mg/d,日服一次 适应症 主要为抑郁症、焦虑症及难治性抑郁症。 文拉法辛的特点 不良反应:发生与剂量有关,大剂量(200mg/d)血压可升高 常见不良反应:恶心、口干、出汗、乏力、焦虑、震颤、阳痿、射精障碍。 个别病人出现肝酶、血清胆固醇升高。 禁忌症 严重肝、肾疾病、高血压、癫痫患者慎用。 禁与MAOI和其他5-HT激活药联用。避免出现中枢5-HT综合症。 肾上腺素能和特异性5-HT能抗抑郁药Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressants(NaSSA) 代表药物 米氮平 NaSSA米氮平 NA 细胞体 5-HT 细胞体 突触前 NA神经元 ?2-自调受体 突触前 5-HT神经元 突触后5-HT神经元 5-HT1 5-HT2a 5-HT3 突触后 NA 神经元 去甲肾上腺素 5 羟色胺 ?2-异调受体 囊泡 ?2-自调受体 ?1-肾上腺素受体 Pinder RM, 1997 Den Boer Th., 1996 。 Ⅹ Ⅹ 抗抑郁 抗焦虑 无性功能障 碍和激越 无胃肠 道 不适 H1, 5-HT2c 肥胖 嗜睡 Ⅹ 拮抗?2异调 受体,增加 5-HT的释放 拮抗?2自调 受体促进中 枢NA释放 NE 5HT 米氮平 抑郁治疗原则(一) 诊断要确切,全面考虑患者症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无合并症,因人因药而异地个体化合理用药; 剂量逐步递增,尽可能采用最小有效量,使不良反应减至最少,以提高服药依从性; 小剂量疗效不佳时,根据不良反应和耐受情况,增至足量(有效药物上限)和足够长的疗程(>4~6周); 如仍无效,可考虑换药(同类另一种或作用机制不同的另一类药)。应注意氟西汀需停药5周才能换用MAOIs,其它SSRIs需停药2周。MAOIs停用2周后才能换用SSRIs。 抑郁治疗原则(二) 尽可能单一用药,足量、足疗程治疗和换药无效时可考虑二种抗抑郁药联合使用。一般不主张联用二种以上抗抑郁药。 治疗前向患者及家人阐明药物性质、作用和可能发生的不良反应及对策,争取他们的主动配合。 根据心理-社会-生物医学模式,心理应激因素在本病发生发展中起到重要作用,因此,在药物治疗基础上辅以心理治疗,可望取得更佳效果。 积极治疗与抑郁共患的其它躯体疾病和物质依赖。 抑郁症的治疗 抗抑郁药分类 单胺氧化酶抑制剂MAOI Monoamine oxydase inhibitor 三环类 TCAs Tricyclic antidepressants 四环类 Tetracyclic antidepressants 选择性5-HT再摄取抑制剂 SSRI selective serotonin reuptake inhibitor 5-HT和NE双重再摄取抑制剂SNRI serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors 肾上腺素能和特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA) 抗抑郁药分类 分类 药名 剂量mg/d 排泄T1/2 单胺氧化酶抑制剂MAOI 肼类 异丙肼(Iproniazid) 50~150 ? 非肼类 尼亚酰胺(Nialamide) 75~150 ? 新型可逆类 吗氯贝胺(Maclobemide) 150~300 1~3h 三环类TCAs 咪嗪类 丙咪嗪(Imipramine) 50~200 18-34h 氯米帕明Chlorimipramine 50~250 ? 替林类 阿米替林(Amltriptyline) 50~250 16~36h 四环类 马普替林(Mapmtiline) 50~150 43-5lh 米安色林(Mianseri
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