药物制剂基本技术理论.pptVIP

例如： 碘在水中的溶解度为 1 ： 2950 ，而在 10% 的 碘化钾溶液中可制成含碘 5% 的水溶液，这是由 于碘化钾与碘形成了溶解度较大的络合物所致。 I 2 +KI=KI 3 常用的助溶剂有以下几种： （ 1 ）有机酸及其钠盐 （ 2 ）酰胺类 （ 3 ）无机盐类 四、改变溶媒或选用混合溶剂 ? 某些分子量较大，极性较小而在水中溶解度较小的药 物，如果更换半极性或非极性溶剂，可使其溶解度增 大。例如，樟脑不溶于水，而能溶于醇、脂肪油等， 故不宜制成樟脑水溶液，而可制成樟脑醑或樟脑搽剂。 五、药物分子结构修饰 将亲水基团引入难溶性药物分子中，可增加其在 水中的溶解度 。引入的亲水基团有：磺酸钠基 （ - SO 3 Na ）、羧酸钠基（ -COONa ）、醇基（ -OH ）、 氨基（ -NH 2 ）及多元醇或糖基等。例如，樟脑在水中 微溶（ 1:800 ），但制成樟脑磺酸钠后，则易溶于水， 且毒性低。 但应注意，有些药物被引入某些亲水基团后，除了溶 解度有所增加，其药理作用也可能有所改变。 （三）、影响溶解速度的因素 固体溶解是一个溶解扩散的过程，一般用单位时间 内溶液浓度增加量表示，其符合 Noyes-Whi