芦可替尼中文说明书精编版.docVIP

? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 最新资料推荐 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 芦可替尼中文说明书 【药物名】 Ruxolitinib 【商品名】 Jakafi 【通用名】芦可替尼 /鲁索利替尼【美国上市时间】 2011 年 11 月 16 日【类别】激酶抑制剂【靶点】JAK1/JAK2 【分子结构】 分子量为： 404.36 【生产公司】诺华 【适应症】 芦可替尼作为一种激酶抑制剂， 用于治疗：（1）骨髓纤维化： 中度或高风险的骨髓纤维化： 包括原发性骨髓纤维化， 真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化， 原发性血小板增多症继发骨 髓纤维化患者。 （2）真性红细胞增多症：对羟基脲无应答或不耐受的真性红细胞增多症患 者。 【剂量和药物管理】 （1） 骨髓纤维化：根据血小板计数来进行剂量调整。 A．芦可替尼的开始使用剂量是根 据患者的血小板计数来确定的。 在开始治疗前必须进行完全血细胞计数， 并每 2-4 周进行完 全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整剂量。 B.对血小板计数小于 50 × 109/L中断治疗。血小板计数恢复在这个水平上后，可能再开始 给药或血小板计数恢复至可接受水平后增加。表 2 示范以前中断后再开始 Jakafi 可能使用 1 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 最新资料推荐 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 最大允许剂量。 C． 根据反应调整使用剂量： 在前 4 次治疗中不增加使用剂量，且之后增加使用剂量的频率应＞ 2 周/次。如果无响应可 将剂量增加至 5mg/ 次、每天 2 次，最大剂量为10mg/ 次、每天 2 次。 D ．出血症状的剂量 调整： 一旦出现出血症状时终止芦可替尼的治疗。 如果出血症状症状缓解， 可在恢复先前的 使用剂量。如果出血症状缓解，但潜在的出血原因仍存在，可考虑低剂量恢复治疗。 （2） 真性红细胞增多症： 初始计量为10mg/ 次，每天 2 次，并根据安全性和有效性进行剂量的 调整。 A．芦可替尼的开始使用剂量是根据患者的血小板计数来确定的。 在开始治疗前必须 进行完全血细胞计数， 并每 2-4 周进行完全学细胞计数直至剂量稳定， 而后根据临床指示进 行监测。并根据血小板计数来调整使用剂量。 B．与强CYP3A4 抑制剂或氟康唑同时用药 的剂量调整：当芦可替尼与强CYP3A4 抑制剂同时给药时，调整剂量 (例如但不限于 boceprevir 、克拉霉素、考尼伐坦、葡萄柚汁、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/ 利托那韦、咪拉地尔、 奈法唑酮、 那非那韦、 泊沙康唑、 利托那韦、 沙奎那韦、 特拉匹韦、 泰利霉素、伏立康唑)，与氟康唑同时给药时，氟康唑的剂量应≤ 200mg。C. 器官受损：肾 2 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 最新资料推荐 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 受损： 在有肾受损志愿者中药代动力学研究基础上，对血小板计数 100/ μL和 150/ μL间和中度 (CrCl 30-59 mL/min) 或严重肾受损(CrCl 15-29 mL/min) 患者推荐的开始剂量是 10 mg/ 次、每天 2 次。应用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。 对用透析有终末肾病患者对有血小板计数 100/ μL和 200/ μL间患者推荐的开始剂量是 15 mg 或对有血小板计数大于 200/ μL患者 20 mg 。随后剂量应在每次透析阶段后透析天给予。应 用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。 在不需要透析终末肾病患者中 (CrCl 小于 15 mL/min) 和中度或严重肾受损有血小板计数小 于 100/ μL患者应避免使用芦可替尼 肝受损： 在有肝受损志愿者中药代动力学研究的基础上，对有血小板计数 100/ μL和 150/ μL间患者 推荐的开始剂量是 10 mg 每天 2 次。应用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。 有肝受损和有血小板计数小于 100/ μL患者中应避免使用芦可替尼。 （3）给药方法：口服给药，可与食物同服用或不同时服用；如丢失一剂量，无须弥补，但 是需要正常服用下一剂量； 当血小板计数减少时中止给药， 可考虑逐步减少芦可替尼的使用 剂量， 如每周减少 5mg/ 次，每天 2 次；对于摄入片剂的患者， 可以通过鼻胃管给药。 如下： A． 一个片剂溶解在 10mL 的水中，搅拌约10min ；B． 充分溶解后的 6 小时