阿片受体的功能差异与镇痛药的选择[精品].pptxVIP

阿片受体的功能差异与镇痛药的选择; ; ;概 述;民间，阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。 ——人们对阿片的研究从未停歇 1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品 逐渐发现，作为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物的阿片，含有20多种生物碱，包括吗啡和可待因罂粟碱。 ;吗啡类制剂严格的构效关系、立体特异性、强大的镇痛效应、可特异性拮抗——特异性阿片受体 1971年Goldstein首先用放射性配体结合法证明脑内有与阿片特异性结合的物质。 1973年不同的实验室(Simon,Snyder,Terenius)各自证明了脑内阿片受体的存在。此后放射受体结合便成为研究阿片受体的重要手段。;3.阿片受体的天然底物;在中枢神经系统中自脊髓至大脑皮层均有存在,但分布不均匀 ?解剖上,集中于导水管周围灰质、内侧丘脑、杏仁核 和脊髓胶质区 ?功能区域上,分布于痛觉传导区以及与情绪和行为有关 的区域 ;外周阿片受体;4.阿片受体的多样性;3. 阿片受体的多样性;3.阿片受体的多样性;效 应;受体;一、阿片受体及功能特点;一、阿片受体及功能特点;μ受体功能注释;;;（3）功能多样性—— ORL1受体激活的效应;二、阿片受体激活的镇痛机制;二、阿片受体激活的镇痛机制;二、阿片受体激活