（优质医学）药物化学-药物的结构与生物活性.pptVIP

* * 　　1.烃基 　　药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 　　2.卤素 　　卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 　　3.羟基和巯基 　　引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 　　4.醚和硫醚 　　醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化医.学教育网搜集整理合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。 　　5.磺酸、羧酸、酯 　　磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减医.学教育网搜集整理弱，毒性降低。羧酸成盐可增加水溶性。 　　羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。 　　6.酰胺 　　在构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药医.学教育网搜集整理物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。 * 2-位无取代基时几乎无抗精神病作用，引入卤素增加脂溶性。每增加一个卤素，脂水分配系数增加4-20倍 * 　　 * 4-位羰基是重要的作用部位，羰基氧电荷密度增加，有利于和DNA回旋酶的电性结合 受体和酶都是以蛋白质为主要成分的生物大分子，蛋白质分子从组成上来讲是由各种氨 基酸经肽键结合而成，在整个蛋白质的链上存在各种极性基团造成电子云密度的分布不均匀，有